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- guias 37,5 mg N30;
- guias 75mg N30.
Substância ativa:
Venlafaxine.
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Depressão de várias etiologias (tratamento e prevenção).
Lá dentro, com comida.
A dose inicial recomendada é de 75 mg em 2 doses divididas (37,5 mg por dia). Se após várias semanas de tratamento não houver melhora significativa, a dose diária pode ser aumentada para 150 mg (75 mg duas vezes ao dia). Se, na opinião do médico, for necessária uma dose mais elevada (perturbação depressiva grave ou outras condições que requeiram tratamento hospitalar), 150 mg podem ser administrados imediatamente em 2 doses divididas (75 mg duas vezes por dia). Depois disso, a dose diária pode ser aumentada em 75 mg a cada 2-3 dias até que o efeito terapêutico desejado seja alcançado. A dose máxima diária é de 375 mg. Após atingir o efeito terapêutico necessário, é possível reduzir gradualmente a dose diária até um nível mínimo eficaz.
Terapia de suporte e prevenção de recaídas: o tratamento de suporte pode durar 6 meses ou mais. São prescritas as doses mínimas eficazes utilizadas no tratamento de um episódio depressivo.
Insuficiência renal: com insuficiência renal leve (TFG -> 30 mL / min), a correção do regime de dosagem não é necessária. Com insuficiência renal moderada (TFG - 10-30 ml / min), a dose deve ser reduzida em 25-50%. Em conexão com o aumento da meia-vida da venlafaxina e seu metabólito ativo EFA, esses pacientes devem tomar a dose inteira 1 vez por dia. Não é recomendado o uso de venlafaxina na insuficiência renal grave (TFG <10 ml / min), uma vez que não há dados confiáveis sobre tal terapia. Os pacientes em hemodiálise podem receber 50% da dose diária usual de venlafaxina após a conclusão da hemodiálise.
Insuficiência hepática: com insuficiência hepática leve (MI - <14 s), a correção do regime de dosagem não é necessária. Com insuficiência hepática moderada (MI - 14 a 18 s), a dose deve ser reduzida em 50%. Não é recomendado o uso de venlafaxina na insuficiência hepática grave, uma vez que não existem dados confiáveis sobre tal terapia.
Pacientes idosos: a idade avançada do paciente não exige alteração da dose, porém, assim como ocorre com a prescrição de outros medicamentos, é necessário cautela no tratamento de pacientes idosos, por exemplo, devido à possibilidade de comprometimento da função renal. Deve ser usada a menor dose eficaz. Quando a dose é aumentada, o paciente deve estar sob cuidadosa supervisão médica.
Descontinuação de Venlaxor®:
Ao final de tomar VENLAKSOR®, é recomendado reduzir gradualmente a dosagem do medicamento por pelo menos uma semana e monitorar a condição do paciente para minimizar o risco associado à suspensão do medicamento (veja abaixo).
O período necessário para interromper completamente o uso do medicamento depende de sua dosagem, da duração do tratamento e das características individuais do paciente.
O uso simultâneo de inibidores da MAO e venlafaxina é contra-indicado. A preparação de Venlaxor® pode ser iniciada não menos do que 14 dias após o final da terapia com inibidores da MAO. Se um inibidor reversível da MAO (moclobemida) for usado, esse intervalo pode ser menor (24 h). A terapia com inibidores da MAO pode começar pelo menos 7 dias após o cancelamento de VENLAKSOR®.
A venlafaxina não afeta a farmacocinética do lítio.
Com o uso simultâneo com imipramina, a farmacocinética da venlafaxina e seu metabólito EFA não se altera.
Haloperidol: o efeito deste último pode ser potencializado devido a um aumento no nível do medicamento no sangue em uma aplicação conjunta.
Com o uso simultâneo com diazepam, a farmacocinética dos medicamentos e seus principais metabólitos não muda significativamente. Além disso, não houve efeito sobre os efeitos psicomotores e psicométricos do diazepam.
Com o uso simultâneo com clozapina, pode haver um aumento do seu nível no plasma sanguíneo e o desenvolvimento de efeitos colaterais (por exemplo, ataques epilépticos).
Com o uso simultâneo com risperidona (apesar de um aumento na AUC da risperidona), a farmacocinética da soma dos componentes ativos (risperidona e seu metabólito ativo) não mudou significativamente.
Aumenta o efeito do álcool nas reações psicomotoras.
No contexto do uso de venlafaxina, cuidado especial deve ser tomado com a terapia eletroconvulsiva. não existe experiência com venlafaxina nestas condições.
Medicamentos metabolizados pelas isoenzimas do citocromo P450: ao contrário de muitos outros antidepressivos, a dose de venlafaxina não pode ser diminuída pela administração concomitante com medicamentos inibidores do CYP2D6 ou em pacientes com uma diminuição geneticamente determinada na atividade do CYP2D6 (a enzima CYP2D6 do sistema do citocromo P450 converte a venlafaxina em um metabólito ativo EFA), uma vez que a concentração total da substância ativa e do metabólito (venlafaxina e EFA) não será alterada.
A principal forma de eliminar a venlafaxina envolve o metabolismo envolvendo o CYP2D6 e o CYP3A4; portanto, cuidado especial deve ser tomado com a indicação de venlafaxina em combinação com medicamentos que deprimem ambas as enzimas. Essas interações medicamentosas ainda não foram investigadas.
A venlafaxina é um inibidor relativamente fraco do CYP2D6 e não suprime a atividade das isoenzimas CYP1A2, CYP2C9 e CYP3A4; portanto, sua interação com outros medicamentos no metabolismo dos quais essas enzimas hepáticas estão envolvidas não deve ser esperada.
A cimetidina suprime o metabolismo da "primeira passagem" da venlafaxina e não afeta a farmacocinética do AGE. Na maioria dos pacientes, é esperado apenas um ligeiro aumento na atividade farmacológica geral da venlafaxina e EFA (mais pronunciado em pacientes idosos e na insuficiência hepática).
Não foram detectadas interações clinicamente significativas da venlafaxina com anti-hipertensivos (incluindo beta-bloqueadores, inibidores da ECA e diuréticos) e medicamentos antidiabéticos.
Medicamentos associados às proteínas plasmáticas: a ligação às proteínas plasmáticas é de 27% para a venlafaxina e 30% para os AGE, portanto não há efeito sobre a concentração no plasma sanguíneo de medicamentos com alto grau de ligação às proteínas.
Com a administração simultânea de varfarina, o efeito anticoagulante desta pode ser potencializado.
Com a admissão simultânea com indinavir, a farmacocinética do indinavir muda (com uma redução de 28% na AUC e uma diminuição de 36% na Cmax) e a farmacocinética da venlafaxina e EFA não se altera. No entanto, o significado clínico deste efeito é desconhecido.