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Grupo farmacológico: Antibióticos - glicopeptídeos.
Ingrediente ativo:Vancomicina.
Forma de dosagem: powder para solução de injeção.
Formulário de liberação:Um pacote consiste em 1 vial оf 500 mg ou 1000 mg.
A vancomicina éusado para infecções graves ou graves causadas por organismos suscetíveis, incluindo Staphylococcus spp. (incluindo cepas formadoras de penicilina e resistentes à meticilina), Streptococcus spp., (incluindo cepas resistentes à penicilina),com reação alérgica à penicilina, com intolerância a outros antimicrobianos.
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A vancomicina tem um efeito bactericidat. Ele se liga aos motivos C-terminais dos polipeptídeos D-Ala-D-Ala, que são intermediários na biossíntese da parede celular, impedindo assim a formação de ligações entre as cadeias polipeptídicas e polissacarídicas. Além disso, a vancomicina pode alterar a permeabilidade da membrana celular bacteriana e afetar a síntese de RNA.
In vitro, a vancomicina é ativa contra microrganismos Gram-positivos, incluindo Staphylococcus aureus e Staphylococcus epidermidis (incluindo cepas heterogêneas resistentes à meticilina), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (incluindo cepas resistentes à penicilina), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis e Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis); Clostridium difficile (incluindo cepas que causam enterocolite pseudomembranosa), Corynebacterium diphtheriae. Outros microrganismos que são sensíveis à vancomicina in vitro incluem Listeria monocytogenes, gêneros bacterianos Lactobacillus, Actinomyces, Clostridium spp. e Bacillus spp.
In vitro, algumas cepas isoladas de enterococos e estafilococos apresentam resistência à vancomicina. A combinação de vancomicina e aminoglicosídeos é sinérgica in vitro contra muitas cepas de Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans, Enterococcus spp., Streptococcus spp. (com exceção dos pertencentes ao sorogrupo D). Não há resistência cruzada entre a vancomicina e outras classes de antibióticos.
A vancomicina é inativa contra microrganismos gram-negativos, micobactérias e fungos.
- endocardite; a droga é eficaz tanto em monoterapia quanto em combinação com aminoglicosídeos para o tratamento de endocardite causada porStreptococcus viridans ou Streptococcus bovis. Na endocardite causada por enterococos (por exemplo, E. faecalis),A vancomicina é eficaz apenas em combinação com aminoglicosídeos.Há evidências de que a vancomicina é eficaz no tratamento da endocardite causada por Corynebacterium diphtheriae. A vancomicina tem sido usada com sucesso em combinação com rifampicina, aminoglicosídeos ou ambos os antibióticos no inícioStreptococcus epidermidis ou Corynebacteriumdiphtheriae endocardite após troca valvar. Em alguns casos, a vancomicina é indicada para prevenção de endocardite;
- sepse;
- infecções ósseas e articulares;
- infecções do trato respiratório inferior;
- infecções de pele e tecidos moles.
A vancomicina também pode ser usada para infecções causadas pormicrorganismos gram-positivos com hipersensibilidade às penicilinas; intolerância ou ineficácia de outros antibióticos (incluindo penicilinas ou cefalosporinas); infecções causadas por microrganismos sensíveis à vancomicina, mas resistentes a outros antimicrobianos.
A solução oral de vancomicina é usada para tratar a colite pseudomembranosa.
Do lado do sistema cardiovascular:parada cardíaca, ondas de calor, diminuição da pressão arterial, choque (estes sintomas estão associados principalmente à infusão rápida do medicamento).
Do sistema digestivo:náuseas, colite pseudomembranosa.
Do sistema hemopoiético:agranulocitose, eosinofilia, neutropenia, trombocitopenia.
Do sistema urinário:nefrite intersticial, alterações nos parâmetros laboratoriais da função renal, função renal prejudicada.
Reações dermatológicas:dermatite esfoliativa, dermatose bolhosa benigna, dermatose pruriginosa, erupção cutânea.
Reações alérgicas:Síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, urticária, vasculite.
Do lado do sistema nervoso central:vertigens, zumbidos, efeitos ototóxicos (transitórios ou permanentes). A maioria dos casos de reações ototóxicas foi observada em pacientes que receberam doses excessivas de vancomicina, com histórico de perda auditiva ou em uso de outros medicamentos com possível desenvolvimento de ototoxicidade, como os aminoglicosídeos.
Outro:calafrios, febre medicamentosa, reações anafilactóides. Durante ou logo após a infusão muito rápida de vancomicina, os pacientes podem desenvolver reações anafilactóides. A administração rápida do medicamento também pode causar síndrome do homem vermelho, vermelhidão na parte superior do corpo ou dor e espasmo muscular no peito e nas costas. Após a interrupção da infusão, essas reações geralmente desaparecem em 20 minutos, mas às vezes podem durar várias horas.
Reações locais:necrose tecidual, dor, tromboflebite.
- neurite acústica;
- falência renal;
- hipersensibilidade à droga.
- Com cuidadoprescrever o medicamento para perda auditiva (incluindo histórico).
- Gravidez e lactação.A droga é contra-indicada para uso no primeiro trimestre da gravidez. A nomeação nos trimestres II e III só é possível por motivos de saúde.
Ao usar o medicamento Vancomicina, a concentração recomendada da solução não deve ser superior a 5 mg / ml e a taxa de administração - não superior a 10 mg / min. Em pacientes com indicação de restrição hídrica, uma concentração de solução de até 10 mg/ml pode ser usada em uma taxa de infusão não superior a 10 mg/min. Ao usar tais concentrações, a probabilidade de desenvolver efeitos colaterais associados à infusão aumenta.
Para adultos, a dose diária do medicamento é de 2 g IV (500 mg a cada 6 horas ou 1 g a cada 12 horas). Cada dose deve ser administrada a uma taxa não superior a 10 mg/min e durante um período de pelo menos 60 minutos. A idade e a presença de obesidade no paciente podem exigir a alteração da dose recomendada com base na determinação da concentração de vancomicina no soro.
Para crianças, a dose é fixada na taxa de 10 mg/kg e administrada por via intravenosa a cada 6 horas. Cada dose deve ser administrada durante pelo menos 60 minutos.
Para recém-nascidos,a dose inicial é determinada à taxa de 15 mg / kg e, em seguida, 10 mg / kg a cada 12 horas durante a primeira semana de vida, a partir da segunda semana de vida - a cada 8 horas até atingir a idade de um mês . Cada dose deve ser administrada durante pelo menos 60 minutos. Em prematuros, como resultado da redução da função renal, pode ser necessária uma redução significativa na dose do medicamento.
Pacientes com função renal comprometidadeve ajustar individualmente a dose dependendo do nível de creatinina sérica ou depuração de creatinina (ver tabela). Nos idosos, a vancomicina apresenta menor depuração e maior volume de distribuição. Neste grupo, a seleção da dose deve ser baseada em concentrações séricas de vancomicina monitoradas regularmente. Em caso de insuficiência renal em idosos, pode ser necessária uma redução significativa na dose do medicamento.
Pacientes com anúriadeve receber uma dose inicial de 15 mg/kg de peso corporal para aumentar rapidamente as concentrações séricas terapêuticas. A dose necessária para manter uma concentração estável do medicamento é de 1,9 mg/kg/24 horas. Para pacientes com insuficiência renal grave, é aconselhável administrar doses de manutenção de 250-1000 mg uma vez a cada poucos dias (com CC 10-50 ml / min - 1 g a cada 3-7 dias, menos de 10 ml / min - 1 g cada 7-14 dias). Para anúria, a dose recomendada é de 1 g a cada 7-10 dias.
Com colite pseudomembranosacausada por Clostridium difficile devido ao uso de antibióticos, bem como para o tratamento da enterocolite estafilocócica, o medicamento é prescrito por via oral (na introdução de vancomicina não tem vantagens para o tratamento dessas doenças). A dose única para adultos é 0,5 - 2 g; para crianças, a dose é definida na taxa de 0,04 g / kg de peso corporal. Multiplicidade de recepção 3-4 vezes / dia. Uma dose única é diluída em 30 ml de água e tomada por via oral ou administrada através de um tubo. Para melhorar o sabor da solução, podem ser adicionados xaropes alimentares comuns. Duração do tratamento - 7 - 10 dias. A vancomicina por via oral não é eficaz para outras infecções.
Regras para preparar uma solução para administração intravenosa
A solução é preparada imediatamente antes da administração do medicamento.Para fazer isso, adicione o volume necessário de água para injeção em um frasco com um pó seco e estéril para obter uma solução com concentração de 50 mg/ml. A solução resultante está sujeita a diluição adicional até uma concentração não superior a 5 mg / ml. A dose necessária de vancomicina diluída desta forma deve ser administrada por perfusão intravenosa durante pelo menos 60 minutos. Como solventes, pode ser utilizada solução injetável de dextrose a 5% ou solução injetável de cloreto de sódio a 0,9%. Antes da injeção, a solução preparada para administração parenteral deve ser verificada visualmente, se possível, quanto à presença de impurezas mecânicas e descoloração.
Com administração intravenosa simultânea de vancomicina e anestésicos,eritema e reações anafilactóides foram detectadas. Existe também o risco de umadiminuição da pressão arterialou o desenvolvimento de bloqueio neuromuscular. Recomenda-se que a vancomicina seja administrada antes da administração do anestésico na forma de infusão de 60 minutos, essas medidas preventivas reduzem a probabilidade dessas reações.
Com uso simultâneo e/ou sequencial sistêmico ou local de outras drogas potencialmente ototóxicas e/ou nefrotóxicas (aminoglicosídeos, anfotericina B, ácido acetilsalicílico ou outros salicilatos, bacitracina, capreomicina, carmustina, paromomicina, ciclosporina, diuréticos de alça, polimixina B, cisplatina, ácido etacrínico) requer um acompanhamento cuidadoso do possível desenvolvimento desses sintomas.A colestiramina reduz a atividade da vancomicina.Anti-histamínicos, meclozina, fenotiazinas, tioxantenos podem mascarar os sintomas do efeito ototóxico da vancomicina (zumbido, vertigem).
Incompatibilidade farmacêutica
A solução de vancomicina possui pH baixo, o que pode causar instabilidade física ou química quando misturada com outras soluções. Evite misturar com soluções alcalinas. As soluções de vancomicina e antibióticos beta-lactâmicos são fisicamente incompatíveis quando misturadas. A probabilidade de precipitação aumenta com o aumento da concentração de vancomicina.É necessário lavar adequadamente o sistema intravenoso entre as aplicações desses antibióticos. Além disso, recomenda-sereduzir a concentração de vancomicina para 5 mg/ml ou menos.
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