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Grupo farmacológico : antipsicótico atípico.

Princípio ativo: Quetiapina.

Outras marcas: Seroquel, Quetiapin Accord.

Forma de dosagem: comprimidos

Forma de liberação: 60 comprimidos de 25, 100, 200, 300 ou 400 mg por embalagem.

A quetiapina é usada para tratar esquizofrenia crônica e aguda, transtorno afetivo bipolar, transtorno depressivo maior (em combinação com antidepressivos) e algumas outras doenças mentais . A quetiapina não é menos eficaz do que os antipsicóticos típicos no tratamento de sintomas produtivos, enquanto causa muito menos efeitos colaterais . Sua atividade antipsicótica é comparável à do haloperidol.

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A quetiapina é um antipsicótico atípico. A quetiapina e seu metabólito ativo N-desalquil quetiapina interagem com receptores de neurotransmissores no cérebro. A quetiapina e a N-desalquil quetiapina apresentam alta afinidade pelos receptores de serotonina 5HT2 e receptores de dopamina D1 e D2 no cérebro. A maior seletividade para os receptores de serotonina do tipo 5HT2 do que para os receptores de dopamina D2 determina as principais propriedades antipsicóticas clínicas da Quetiapina-S3 e a baixa incidência de efeitos colaterais extrapiramidais. Além disso, a N-desalquil quetiapina apresenta alta afinidade pelo transportador de norepinefrina. A quetiapina e a N-desalquil quetiapina têm alta afinidade pelos receptores de histamina e α1-adrenérgicos e menor afinidade pelos receptores α2-adrenérgicos e 5HT1 de serotonina. A quetiapina não apresenta afinidade significativa para os receptores colinérgicos muscarínicos e benzodiazepínicos. Em testes padrão, a quetiapina exibe atividade antipsicótica. A contribuição específica do metabólito N-desalquil da quetiapina para a atividade farmacológica da quetiapina não foi estabelecida. Os resultados do estudo de sintomas extrapiramidais (SEP) em animais revelaram que a quetiapina causa catalepsia leve em doses que efetivamente bloqueiam os receptores D2. A quetiapina causa uma diminuição seletiva na atividade dos neurônios dopaminérgicos A10 mesolímbicos em comparação com os neurônios nigroestriatais A9 envolvidos na função motora.
tratamento da esquizofrenia;
tratamento de episódios maníacos na estrutura do transtorno bipolar;
tratamento de episódios depressivos de gravidade moderada a grave na estrutura do transtorno bipolar.
A quetiapina em combinação com estabilizadores de humor previne a recorrência de episódios maníacos e depressivos no transtorno bipolar tipo I; o risco de desenvolver um episódio de depressão é especialmente pronunciado.
Segundo algumas estimativas, a quetiapina é a droga mais favorável entre os antipsicóticos atípicos em termos de segurança . Os efeitos mais comuns relatados são:
sedação,
sonolência,
hipotensão ortostática,
tontura,
dispepsia.
Lista de possíveis efeitos colaterais
Na parte do corpo como um todo:
dor de cabeça,
astenia,
dor abdominal,
dor nas costas,
ganho de peso,
febre,
dor no peito.
Do lado do sistema nervoso central:
sonolência,
tontura,
ansiedade,
distúrbios extrapiramidais.
Do lado do sistema cardiovascular:
hipotensão ortostática,
taquicardia,
hipertensão arterial.
Do sistema digestivo:
constipação,
boca seca,
dispepsia,
diarréia,
aumento da atividade das transaminases hepáticas (ALT 6,1%, AST 3,5%, GGT 1,6%), que retornou espontaneamente à linha de base com a continuação da terapia com quetiapina.
Por parte dos órgãos hematopoiéticos:
leucopenia assintomática e/ou neutropenia;
raramente - eosinofilia.
Do sistema musculoesquelético:
mialgia.
Do sistema respiratório:
rinite.
Na parte da pele:
irritação na pele,
pele seca.
Da parte do órgão da audição:
dor no ouvido.
Do sistema urinário:
doenças do trato urinário,
urinário do país.
Além disso, houve casos de manifestações malignas da síndrome neuroléptica durante o uso de quetiapina.
Durante o tratamento com quetiapina, há um aumento significativo do colesterol sérico e dos triglicerídeos.
Durante o tratamento com quetiapina, há uma ligeira diminuição dose-dependente no nível de hormônios tireoidianos, em particular, e T4 comum. A redução máxima na prevalência e encefalopatia T4 livre na 2ª e 4ª semanas de terapia com quetiapina sem monitoramento de longo prazo dos níveis hormonais. Não houve sinais de alterações significativas na detecção do hormônio estimulante da tireoide. Em quase todos os casos, os níveis de T4 total e livre retornam aos valores basais após o início da terapia com quetiapina, independentemente da duração do tratamento.
A quetiapina, como outros antipsicóticos, pode prolongar o intervalo QT , mas esse achado não mostrou associação entre quetiapina e prolongamento do intervalo QT.
Hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da droga.
Contra-indicações:
Doenças do sistema hematopoiético (tanto agora como no passado),
diabete melito,
função hepática e renal prejudicada,
hipertireoidismo.
Uso concomitante com inibidores do citocromo P450 3A4, como inibidores da protease do HIV, antifúngicos azólicos, eritromicina, claritromicina e nefazodona .
Uso durante a gravidez e amamentação.
Não foram realizados estudos sobre a segurança e eficácia da quetiapina em mulheres grávidas. Assim, a quetiapina só deve ser utilizada durante a gravidez se o benefício esperado justificar o risco potencial.
A extensão em que a quetiapina é secretada no leite humano não é conhecida.
Se for necessário prescrever quetiapina durante a lactação, a amamentação deve ser descontinuada. Em estudos experimentais, não foram identificados efeitos mutagênicos, clastogênicos ou teratogênicos da quetiapina.
Em estudos experimentais em animais, foi revelado o efeito da quetiapina na fertilidade (diminuição da fertilidade masculina, pseudogestação, aumento do período entre dois estros, aumento do intervalo pré-coital e diminuição da frequência de prenhez), porém, os dados obtidos não podem ser transferidos diretamente para os humanos, uma vez que existem diferenças específicas no controle da reprodução hormonal.
Consulte o seu médico antes de usar!
Adultos:
Psicoses agudas e crônicas, incluindo esquizofrenia.
A dose diária para os primeiros 4 dias de terapia é: 1º dia - 50 mg, 2º dia - 100 mg, 3º dia - 200 mg, 4º dia - 300 mg. A partir do 4º dia, a dose deve ser ajustada para uma dose clinicamente eficaz, que geralmente está na faixa de 300 a 450 mg/dia. Dependendo do efeito clínico e da tolerabilidade individual, a dose pode variar de 150 a 750 mg/dia.
Tratamento de episódios maníacos na estrutura do transtorno bipolar.
A quetiapina é usada como monoterapia ou como terapia adjuvante para estabilização do humor. A dose diária para os primeiros 4 dias de terapia é: 1º dia - 100 mg, 2º dia - 200 mg, 3º dia - 300 mg, 4º dia - 400 mg. No futuro, no 6º dia de terapia, a dose diária do medicamento pode ser aumentada para 800 mg. Um aumento na dose diária não deve exceder 200 mg por dia . Dependendo do efeito clínico e da tolerância individual, a dose pode variar de 200 a 800 mg/dia. Normalmente uma dose eficaz é de 400 a 800 mg/dia.
Para o tratamento da esquizofrenia , a dose diária máxima recomendada de quetiapina é de 750 mg , para o tratamento de episódios maníacos na estrutura do transtorno bipolar, a dose diária máxima recomendada de quetiapina é de 800 mg / dia._cc781905-5cde-3194-bb3b -136bad5cf58d_
Grupos especiais de pacientes
Idade idosa.
Em pacientes idosos, a dose inicial de Quetiapina é de 25 mg/dia . A dose deve ser aumentada diariamente em 25 a 50 mg até que uma dose efetiva seja alcançada, que provavelmente será menor do que em pacientes mais jovens.
Insuficiência renal .
Não é necessário ajuste de dose.
Insuficiência hepática.
A quetiapina é extensivamente metabolizada no fígado. Portanto, deve-se ter cautela ao usar Quetiapina em pacientes com insuficiência hepática, especialmente no início do tratamento. Recomenda-se iniciar a terapia com Quetiapina na dose de 25 mg/dia e aumentar a dose diária em 25-50 mg até atingir uma dose eficaz.
A quetiapina não afeta a farmacocinética do lítio.
A droga não afeta o metabolismo da antipirina.
Com o uso simultâneo de quetiapina e fenitoína ( ou outros indutores de enzimas hepáticas, como carbamazepina, barbitúricos, rifampicina ), pode ser necessário aumentar a dose de quetiapina. Embora uma redução da dose possa ser necessária quando a fenitoína é cancelada e substituída por um medicamento que não induz enzimas hepáticas microssomais (por exemplo, valproato de sódio).
No entanto, o uso simultâneo de quetiapina e tioridazina leva a um aumento na depuração da quetiapina.
Coadministração de quetiapina e antidepressivos: imipramina ou fluoxetina não afetaram significativamente a farmacocinética da quetiapina.
Recomenda-se cautela ao usar quetiapina concomitantemente ao uso sistêmico de potenciais inibidores do CYP3A4 (como cetoconazol ou eritromicina ).
Com uma dose única de 2 mg de lorazepam enquanto toma quetiapina na dose de 250 mg 2 vezes ao dia, a depuração do lorazepam é reduzida em cerca de 20%.
A quetiapina reduz o efeito da levodopa e dos agonistas da dopamina.
Testes de triagem falso-positivos para metadona e antidepressivos tricíclicos por imunoensaio enzimático foram relatados em pacientes em uso de quetiapina. A cromatografia é recomendada para confirmar os resultados da triagem.
Deve-se ter cautela quando usado com outras drogas que afetam o sistema nervoso central, bem como com álcool .
O sumo de toranja não é recomendado durante o tratamento com quetiapina.
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Doses altas ou uso prolongado de quetiapina podem causar um distúrbio de movimento grave que pode não ser reversível. Quanto mais tempo você usar a quetiapina, maior a probabilidade de desenvolver esse distúrbio, especialmente se for um adulto mais velho. Os sintomas deste distúrbio incluem tremores ou outros movimentos musculares incontroláveis .
Uma overdose de quetiapina pode ser fatal.
Ao tratar com quetiapina, é indesejável realizar um trabalho que exija uma reação rápida; o consumo de bebidas alcoólicas também não é recomendado.
No início da terapia com quetiapina, recomenda- se aumentar lentamente a dose devido ao risco de aumento transitório das enzimas hepáticas, possibilidade de tontura e hipotensão ortostática.

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