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Grupo farmacológico : Anticoagulantes de ação direta.
Ingrediente ativo: heparina sódica.
Outras marcas: Exhirud, Calciparine.
Forma de dosagem: solução injetável.
Forma de liberação: solução injetável 5000IU/ml 5ml.
A heparina é conhecida como anticoagulante de ação direta , ou seja, como agente anticoagulante. É utilizado para a prevenção e tratamento de doenças tromboembólicas , durante operações no coração e vasos sanguíneos, para manter o estado líquido do sangue em máquinas de circulação extracorpórea e hemodiálise, bem como para prevenir a coagulação do sangue em exames laboratoriais. Para fins profiláticos, as preparações de heparina são utilizadas em intervenções cirúrgicas, com insuficiência circulatória.
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Comprar heparina
A heparina pertence ao grupo das heparinas de peso molecular médio, retarda a formação de fibrina , é um anticoagulante fisiológico que potencializa a capacidade da antitrombina III de inibir os fatores de coagulação ativados IXa, Xa, X1a, Xpa e, em altas concentrações, a atividade da trombina. De particular importância é a capacidade de inibir a trombina e o fator X ativado.
A heparina não é capaz de dissolver o trombo (não é um fibrinolítico), mas pode reduzir o tamanho do trombo, interrompendo seu crescimento e, neste caso, parte do trombo é dissolvida sob a ação da enzima fibrinolítica - plasmina . Inibe a atividade da hialuronidase, tem efeito hipolipidêmico. Reduz a atividade do surfactante nos pulmões , suprime a síntese excessiva de aldosterona no córtex adrenal, liga a adrenalina, modula a resposta ovariana a estímulos hormonais, aumenta a atividade do hormônio da paratireóide . Como resultado da interação com enzimas, pode aumentar a atividade da tirosina hidroxilase cerebral , pepsinogênio, DNA polimerase e reduzir a atividade da miosina ATPase, piruvato quinase, RNA polimerase, pepsina.
A droga tem um efeito de afinamento do sangue, consulte um especialista antes de usar!
A heparina é usada para:
- Prevenção e tratamento de trombose venosa (incluindo trombose das veias superficiais e profundas das extremidades inferiores e trombose da veia renal) e embolia pulmonar;
- prevenção e tratamento de complicações tromboembólicas associadas à fibrilação atrial;
- prevenção e tratamento de embolia arterial periférica (incluindo aquelas associadas à cardiopatia mitral);
- tratamento de coagulopatia de consumo aguda e crônica (incluindo CID estágio I);
- síndrome coronariana aguda sem supradesnivelamento do segmento ST persistente no ECG (angina pectoris instável, infarto do miocárdio sem supradesnivelamento do segmento ST no ECG);
- infarto do miocárdio com supradesnivelamento do segmento ST: com terapia trombolítica, com revascularização coronária percutânea primária (angioplastia com balão com ou sem stent) e com alto risco de trombose arterial ou venosa e tromboembolismo;
- prevenção e terapia de microtrombose e distúrbios da microcirculação, inclusive com síndrome hemolítico-urêmica;
- glomerulonefrite (incluindo nefrite lúpica) e com diurese forçada; prevenção da coagulação sanguínea durante a transfusão sanguínea, em sistemas de circulação extracorpórea (circulação extracorpórea durante cirurgia cardíaca, hemossorção, citoferese) e hemodiálise;
- tratamento de cateteres venosos periféricos.
Por parte do sistema circulatório:
- pode provocar trombocitopenia,
- sangramento gastrointestinal,
- sangramento no local da injeção, em áreas submetidas à pressão, de feridas cirúrgicas, bem como hemorragias em outros órgãos.
Do sistema digestivo:
- náusea,
- perda de apetite,
- vômito,
- diarréia,
- aumento da atividade das transaminases hepáticas.
Reações alérgicas também são possíveis:
- rubor da pele,
- prurido,
- febre,
- urticária,
- rinite,
- broncoespasmo,
- colapso,
- choque anafilático.
Com o uso prolongado, os efeitos colaterais também são detectados no sistema musculoesquelético:
- osteoporose,
- fraturas espontâneas.
Outros:
- alopecia transitória,
- hipoaldosteronismo.
Sangramento
As principais complicações da terapia com heparina são hemorrágicas. Sangramento grave foi observado em 1-33% dos pacientes (um estudo teve 3 mortes em 647 pacientes (Levine e Hirsh, 1986)). Em estudos recentes em pacientes com EP, sangramento grave foi observado em menos de 3% dos pacientes tratados com heparina intravenosa (Levine et al., 1998). Dados comparáveis foram obtidos no tratamento de PE com heparinas de baixo peso molecular. Em geral, o risco de sangramento aumenta com o aumento da dose diária e do aPTT, mas a correlação entre esses indicadores é fraca, podendo ocorrer sangramento mesmo em valores terapêuticos de aPTT. Geralmente são causadas por comorbidades como cirurgia recente, trauma, úlcera péptica ou trombocitopatias. O efeito anticoagulante da heparina cessa algumas horas após a descontinuação do medicamento. Para sangramento leve, geralmente não há necessidade de prescrever o antídoto heparina . Com sangramento com risco de vida , a ação da heparina pode ser rapidamente interrompida por uma infusão lenta de sulfato de protamina . A dose mínima de sulfato de protamina deve ser administrada para garantir a neutralização da heparina ( 1 mg para cada 100 unidades de heparina remanescentes no corpo, é administrado por via intravenosa lentamente (até 50 mg por 10 minutos )).
Trombocitopenia da heparina
Este diagnóstico é feito com uma diminuição do número de plaquetas abaixo de 150.000 µl ~ 'ou 50% do nível original. Ocorre em aproximadamente 3% dos pacientes após 5-10 dias de tratamento com heparina convencional (Warkentin, 1999). As heparinas de baixo peso molecular raramente causam trombocitopenia . Um terço dos pacientes com essa complicação desenvolve trombose grave (às vezes com risco de vida ou exigindo amputação do membro), que pode preceder a trombocitopenia. Os mais comuns são a trombose venosa e a embolia pulmonar, mas também são possíveis trombose arterial periférica, infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral. A trombocitopenia da heparina pode ser acompanhada por necrose adrenal bilateral, lesões cutâneas nos locais de injeção e várias reações sistêmicas. O aparecimento de trombocitopenia ou outras complicações mencionadas acima após 5 dias de terapia com heparina ou mais tarde (independentemente da dose ou via de administração) requer a descontinuação imediata do medicamento. Em pacientes tratados com heparina nos 3-4 meses anteriores, a trombocitopenia da heparina pode se desenvolver mais rapidamente devido aos anticorpos restantes. O diagnóstico pode ser confirmado pela detecção de anticorpos ao complexo da heparina com fator plaquetário 4, bem como pelo estudo da ativação plaquetária heparina-dependente. Como a trombose pode ocorrer após a descontinuação do medicamento (Wallis et al., 1999; Warkentin, 1999), outros anticoagulantes são prescritos para trombocitopenia da heparina - lepirudina ou danaparoide (veja abaixo). Heparinas de baixo peso molecular não devem ser usadas nesses casos, pois geralmente reagem de forma cruzada com anticorpos à heparina convencional. A varfarina em pacientes com trombocitopenia por parina pode causar gangrena úmida (Warkentin et al., 1997) ou necrose cutânea múltipla (Warkentin et al., 1999), podendo ser prescrita somente após eliminação da trombocitopenia e tratamento com outros anticoagulantes.
Outras complicações
Em pacientes que recebem heparina por via intravenosa ou subcutânea, a atividade das aminotransferases geralmente está ligeiramente aumentada com níveis normais de bilirrubina e atividade normal da fosfatase alcalina. O tratamento a longo prazo com doses terapêuticas de heparina (mais de 20.000 unidades/dia por, por exemplo, 3-6 meses) raramente pode causar osteoporose com fraturas por compressão vertebral. A heparina, mesmo em pequenas doses, inibe a síntese de aldosterona nas glândulas adrenais e ocasionalmente causa hipercalemia.
Contra-indicações
Várias doenças acompanhadas por uma desaceleração na coagulação do sangue; diátese hemorrágica; derrame cerebral; sangramento de qualquer localização (exceto hemorragias no infarto embólico dos pulmões e rins); distúrbios graves dos rins e do fígado.
A heparina não deve ser usada em condições patológicas associadas a um risco aumentado de sangramento , tais como:
- doenças do sistema cardiovascular: endocardite infecciosa aguda e subaguda, hipertensão arterial grave não controlada, dissecção da aorta, aneurisma cerebral;
- lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal (TGI) (incluindo induzidas por estresse), varizes do esôfago na cirrose hepática e outras doenças, uso prolongado de drenos gástricos e do intestino delgado, colite ulcerativa, hemorróidas;
- doenças dos órgãos hematopoiéticos e do sistema linfático: leucemia, hemofilia, trombocitopenia, diátese hemorrágica;
- doenças do sistema nervoso central: acidente vascular cerebral hemorrágico, lesão cerebral traumática; Neoplasias malignas; deficiência congênita de antitrombina III e terapia de reposição com drogas antitrombina III (para reduzir o risco de sangramento, é necessário usar doses menores de heparina).
A heparina é administrada por via subcutânea, intravenosa (bolus ou gotejamento). A heparina é prescrita como infusão intravenosa contínua ou como injeções intravenosas regulares, bem como por via subcutânea (no abdômen). A heparina sódica não deve ser administrada por via intramuscular devido ao risco de desenvolvimento de hematomas intramusculares . As injeções subcutâneas são preferencialmente realizadas na área de a parede anterolateral do abdômen (em casos excepcionais, são injetadas na região superior do ombro ou coxa), enquanto usa uma agulha fina que deve ser inserida profundamente, perpendicularmente, na dobra da pele mantida entre o polegar e o indicador até o final da solução injetável . É necessário alternar os locais de injeção a cada vez (para evitar a formação de hematoma).
O regime de dosagem é individual, dependendo da forma farmacêutica utilizada, das indicações, da situação clínica e da idade do paciente.
No infarto agudo do miocárdio , recomenda-se administrar heparina intravenosa na dose de 15.000-20.000 unidades já na ambulância e continuar no hospital por pelo menos 5-6 dias, administração subcutânea na dose de 40.000 unidades por dia ( a cada 4 -6-8 horas horas para 5000-10000 UI ).
Em caso de trombose periférica , primeiro 5.000 UI de heparina são administrados por via intravenosa, depois 30.000-40.000 UI / dia 3-6 vezes ao dia por via subcutânea ou através de uma bomba de infusão na taxa de 18 U / (kg h) sob controle de APTT .
Para a prevenção do tromboembolismo , a heparina é administrada na dose de 5.000 UI por via subcutânea 1-2 vezes ao dia no pré e pós-operatório.
Com trombose maciça da artéria pulmonar , a droga é administrada por gotejamento na dose de 40.000-60.000 UI por 4-6 horas, depois muda para administração intramuscular a 40.000 UI por dia.
Com transfusão de sangue direta , a heparina é injetada na veia do doador em 7.500-10.000 UI .
Devido ao potencial de precipitação dos ingredientes ativos, a heparina sódica não deve ser misturada com outros medicamentos.
A solução de heparina sódica é incompatível com as seguintes soluções de medicamentos: alteplase, amicacina, amiodarona, ampicilina sódica, benzilpenicilina sódica, ciprofloxacina, citarabina dacarbazine, danorubic, diazepamubic cloridrato, droperidol, eritromicina, sulfato de gentamicina, lactato de haloperidol, hialuronidase, succinato sódico de hidrocortisona, dextrose (glicose), idarrubicina, sulfato de canamicina, meticilina sódica, sulfato de netilmicina, opióides, cloridrato de oxitetraciclina B cloridrato de promazina, cloridrato de prometazina, sulfato de estreptomicina, dietanolamina de sulfurasol , cloridrato de tetraciclina, sulfato de tobramicina, cefalotina sódica, cefaloridina, cloridrato de vancomicina, sulfato de vinblastina, cloridrato de labetalol, cloridrato de nicardipina.
O efeito anticoagulante da heparina sódica é potencializado quando usado simultaneamente com outros medicamentos que afetam a hemostasia, incluindo medicamentos antiplaquetários (ácido acetilsalicílico, clopidogrel, prasugrel, ticlopidina, dipiridamol), anticoagulantes indiretos (varfarina, fenilina. Syncumar ), medicamentos trombolíticos (alteplase, estreptoquinase , uroquinase), anti-inflamatórios não esteroides (fenilbutazona, ibuprofeno, indometacina, diclofenaco, etc.), glicocorticosteroides e dextrano, resultando em aumento do risco de sangramento. Além disso, o efeito anticoagulante da heparina sódica pode ser aumentado quando usado em conjunto com hidroxicloroquina, sulfinpirazona. probenecida, ácido etacrínico, citostáticos, cefamandol, cefotetan, ácido valpróico, propiltiouracil.
O efeito anticoagulante da heparina sódica diminui com o uso simultâneo de ACTH, anti-histamínicos, ácido ascórbico, alcalóides do ergot, nicotina, nitroglicerina, glicosídeos cardíacos, tiroxina, tetraciclina e quinina. A heparina sódica pode reduzir a ação farmacológica do ACTH, glicocorticosteroides e insulina.
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A entrega é realizada para todos os países do mundo, que não possuem proibição oficial de recebimento e envio de correspondência (principalmente países insulares).
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Devido à Quarentena, o prazo de entrega pode aumentar um pouco, mas ainda assim a entrega permanece dentro de limites razoáveis e não excede o prazo de entrega durante as vendas de Natal.
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Monitoramento laboratorial da eficácia e segurança da terapia com heparina sódica.
A dose de heparina sódica deve ser ajustada com base nos parâmetros laboratoriais de coagulação sanguínea. Ao utilizar heparina sódica, é necessário controlar o tempo de tromboplastina parcial ativada (APTT) ou o tempo de coagulação do sangue (CWT) . A dose administrada de heparina sódica é considerada adequada se o APTT for 1,5-2,5 vezes os valores de controle ou se o ROS do paciente for 2,5-3,0 vezes os valores de controle. Com infusão intravenosa contínua de heparina sódica, recomenda-se determinar o TTPA inicial e, em seguida, determinar o TTPA a cada 4 horas , seguido de aumento ou diminuição da taxa de infusão de heparina sódica até atingir o nível alvo de TTPA (1,5-2,5 vezes maior que o normal), então determine o APTT a cada 6 horas. Quando se administra heparina sódica intravenosa em bolus, recomenda-se determinar o TTPA inicial e, em seguida, determinar o TTPA antes de cada administração em bolus, seguido de um aumento ou diminuição da dose administrada de heparina sódica. Com a administração subcutânea de heparina sódica, recomenda-se o controle do TTPA 4-6 horas após a injeção, seguido de aumento ou diminuição da dose administrada de heparina sódica. Com a administração subcutânea de baixas doses de heparina sódica (5000ME 2-3 vezes ao dia) para prevenção de trombose, não é necessário monitorar regularmente o TTPA, pois. aumenta ligeiramente.
Antes de intervenções cirúrgicas eletivas, a fim de reduzir a perda sanguínea durante a cirurgia e no pós-operatório, geralmente é recomendado interromper os anticoagulantes orais (varfarina) e os antiplaquetários (ácido acetilsalicílico, clopidogrel, ticlopidina) 7 dias antes da cirurgia .