Kupite Monural

Antibiotik širokog spektra, derivat fosfonske kiseline, ima baktericidno djelovanje čiji je mehanizam povezan s potiskivanjem prve faze sinteze stanične stijenke bakterija. Strukturni je analog piruvat fosfoenola, ulazi u konkurentnu interakciju s enzimom N-acetil-glukozamin-3-o-enolpiruvil transferazom. Kao rezultat toga dolazi do specifične, selektivne i nepovratne inhibicije ovog enzima, čime se osigurava da nema unakrsne rezistencije na druge klase antibiotika i mogućnost sinergizma s drugim antibioticima (sinergizam s amoksicilinom, cefaleksinom, pipemidinskom kiselinom zabilježen je in vitro ).

In vitro je aktivan protiv većine gram-pozitivnih mikroorganizama: Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus spp.; Gram-negativni mikroorganizmi: Esherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp. In vitro fosfomicin smanjuje prianjanje niza bakterija na epitel urinarnog trakta.

Usisavanje

Nakon oralne primjene brzo se apsorbira iz probavnog trakta. Bioraspoloživost s jednim oralnim unosom u dozi od 3 g iznosi 34-65%. Cmax se postiže za 2-2,5 sata i iznosi 22-32 μg / ml.

Distribucija i metabolizam

Fosfomicin trometamol se ne veže za proteine plazme, disocira na fosfomicin i trometamol (nema antibakterijska svojstva) i više se ne metabolizira, uglavnom se nakuplja u urinu. Kada se uzme u jednoj dozi od 3 g u urinu postiže se visoka koncentracija (od 1053 do 4415 mg / l), 99% baktericidna za većinu uobičajenih uzročnika infekcija mokraćnog sustava. IPC (128 mg / l) održava se u urinu 24-48 sati (što podrazumijeva jednodnevni tijek liječenja).

Izlučivanje

T1 / 2 iz plazme - 4 h. Izlučuje se nepromijenjen bubrezima (do 95%) uz stvaranje visokih koncentracija u urinu; oko 5% - sa žučom.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim slučajevima

U bolesnika s umjerenim smanjenjem bubrežne funkcije (CK> 80 ml / min), uključujući njegov fiziološki pad u starijih osoba, T1 / 2 fosfomicin se lagano produžava, ali koncentracija u urinu ostaje na terapijskoj razini.

- akutni bakterijski cistitis;

- akutni napadi ponavljajućeg bakterijskog cistitisa;

- bakterijski nespecifični uretritis;

- asimptomatska masivna bakteriurija u trudnica;

- postoperativne infekcije mokraćnog sustava;

- sprječavanje infekcije mokraćnog sustava tijekom operacije i transuretralnih dijagnostičkih pretraga.

- Teški stupanj zatajenja bubrega (CC <10 ml / min);

- dječja dob je manja od 5 godina;

- preosjetljivost na komponente lijeka.

Odrasli lijek propisan 3 grama 1 put / dan. Tijek liječenja je 1 dan. Ako je potrebno (s teškim ili ponavljajućim infekcijama, stariji) moguće je ponovno uzeti lijek u dozi od 3 g nakon 24 sata.

Kako bi se spriječila infekcija mokraćnog sustava tijekom operacije, transuretralnih dijagnostičkih postupaka, lijek se uzima u dozi od 3 g 3 sata prije intervencije i 3 g 24 sata nakon prve doze.

Za djecu stariju od 5 godina, lijek se propisuje u dozi od 2 g samo jednom.

Prilikom imenovanja lijeka bolesnicima s bubrežnom insuficijencijom treba smanjiti dozu i povećati interval između doza.

Prije uzimanja granula otopite u 1/3 šalice vode. Lijek se uzima 1 put / dan natašte 2 sata prije ili poslije jela (najbolje prije spavanja), prethodno ispraznivši mjehur.

Iz probavnog sustava: mučnina, žgaravica, proljev.
Ostalo: osip na koži, alergijske reakcije.

Rizik od predoziranja je minimalan.

Liječenje: prisilna diureza.

Uz istovremenu primjenu s metoklopramidom, smanjenje koncentracije fosfomicina u serumu i u urinu (ova se kombinacija ne preporučuje).

Prilikom imenovanja Monurala bolesnicima s dijabetesom treba uzeti u obzir da u 1 pakiranju koje sadrži 2 g fosfomicina, sadrži 2,1 g saharoze, a u 1 pakiranju koje sadrži 3 g fosfomicina - 2 213 g saharoze.

Primjena lijeka tijekom trudnoće i tijekom dojenja moguća je samo ako namjeravana korist terapije za majku premašuje potencijalni rizik od razvoja teratogenih učinaka.

Kontraindicirano kod djece mlađe od 5 godina.

Za djecu stariju od 5 godina, lijek se propisuje u dozi od 2 g samo jednom.

Prilikom imenovanja lijeka bolesnicima s bubrežnom insuficijencijom treba smanjiti dozu i povećati interval između doza.

U teškom stupnju zatajenja bubrega (CC <10 ml / min) lijek je kontraindiciran