
在線購買Yaz plus N28。
藥理學組:
聯合避孕(雌激素+孕激素+左ofofolat鈣)。
旅店:
炔雌醇;
屈螺酮
左旋葉酸鈣。
品牌 :
拜耳·魏瑪
Yaz plus是新一代的流行單相避孕藥。這不僅是避孕藥,而且是治療婦科和激素依賴性疾病的藥物。此工具可治療痤瘡和其他皮膚瑕疵。雌激素和孕激素是藥物的一部分,可達到避孕效果。他們阻止排卵。該藥物影響月經期間的健康狀態。其成分影響貧血和疼痛症狀的減輕。月流量更快。很多時候,婦科醫生為嚴重的PMS症狀開具該工具。
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Yaz®Plus是一種低劑量,單相口服雌激素-孕激素避孕藥,由荷爾蒙片和左ofofolat鈣以及僅含有左ofofolat鈣的輔助片劑組成。
OCP的避孕作用基於各種因素的相互作用,其中最重要的是抑制排卵,增加宮頸分泌物的黏度和子宮內膜的變化。
在服用OCP的女性中,月經週期變得更規律,月經出血的疼痛,強度和持續時間減少,從而減少了缺鐵性貧血的風險。也有證據表明子宮內膜癌和卵巢癌的風險降低。
Yaz®Plus中包含的屈螺酮具有抗鹽皮質激素的活性,並有助於防止激素依賴性體液retention留,這可以減輕體重並降低外周水腫的可能性,從而確保藥物的良好耐受性。屈螺酮對PMS有積極作用。與乙炔基雌二醇合用,屈螺酮對脂質分佈顯示出良好的作用,其特徵在於HDL升高。屈螺酮還具有抗雄激素活性,並有助於減少痤瘡(痤瘡),油性皮膚和頭髮(皮脂溢)。當選擇激素依賴性液體retention留的女性以及痤瘡和皮脂溢的女性使用避孕藥時,應考慮屈螺酮的這些特徵。
屈螺酮沒有雄激素,雌激素,糖皮質激素和抗糖皮質激素活性。所有這些與抗鹽皮質激素和抗雄激素作用相結合,為屈螺酮提供了與天然孕酮相似的生化和藥理作用。正確使用該藥物後,Pearl指數(反映一年內使用避孕藥具的100名婦女懷孕人數的指標)小於1。如果您跳過藥片或濫用,Pearl指數可能會增加。
左旋果酸鈣的酸性形式與天然L-5-甲基四氫葉酸(L-5-甲基-THF)相同,後者是食物中的主要葉酸形式。未使用富含葉酸的食物的人血漿中L-5-甲基-THF的平均濃度約為15 nmol / l。
與葉酸不同,左葉葉甲酸酯是葉酸的一種生物活性形式,使其比葉酸更易消化。葉酸缺乏與胎兒神經管缺損發展的風險增加有關。建議妊娠前女性使用左旋鈣,以滿足妊娠初期葉酸需求的增加。達到最佳葉酸水平可能需要數週時間。
屈螺酮
- 吸收。
攝入時,屈螺酮可能被迅速吸收,幾乎完全吸收。單次口服後,在1-2小時內血漿中屈螺酮的Cmax等於38 ng / ml。進食不會影響其生物利用度,生物利用度為76%至85%。
- 分配。
口服後,在T1 / 2(1.6±0.7)h和(27±7.5)h時觀察到藥物的血清水平兩階段下降。屈螺烯酮與血漿白蛋白結合,不與HSPG或皮質類固醇結合球蛋白結合。血清中該物質總濃度中只有3-5%的游離激素存在。乙炔雌二醇誘導的SHBG升高不會影響屈螺酮與血漿蛋白的結合。平均表觀Vd為(3.7±1.2)l / kg。
- 代謝。
口服給藥後,屈螺酮已被廣泛代謝。大多數血漿代謝物以屈螺酮的酸性形式代表。 Drospirenone也是CYP3A4同工酶催化氧化代謝的底物。
- 推導。
屈螺酮在血漿中的代謝清除率為(1.5±0.2)ml / min / kg。以不變的形式,屈螺酮僅以微量排出。屈螺酮的代謝產物以大約1.2:1.4的比例通過胃腸道和腎臟排泄。 T1 / 2代謝產物-大約40小時。
- Css(平衡濃度)。
在血漿中首次使用Css Drospirenoneone的過程中,藥物開始使用8天后達到約70 ng / ml。血漿中屈螺酮的濃度增加了約2-3倍(由於累積),這由末期的T1 / 2比率和給藥間隔決定。在使用1-6個療程後,血漿中屈螺酮的濃度會進一步增加,此後未觀察到濃度的增加。
- 特殊患者組
腎功能受損。研究表明,輕度腎功能不全(Cl肌酐-50–80 ml / min)的婦女在達到平衡時血漿中屈螺酮的濃度與正常腎功能(Cl肌酐-80 ml / min以上)的婦女相當)。然而,在患有中度嚴重腎功能不全的婦女(肌酐-30-50 ml / min)中,血漿中屈螺酮的平均濃度比腎功能正常的患者高37%。使用屈螺酮時血漿中鉀濃度無明顯變化。
屈螺酮的藥代動力學尚未在嚴重腎功能不全的患者中進行過研究。
- 肝功能不全。
在中度肝功能不全的婦女(Child-Pugh量表的B級)中,AUC與吸收和分配階段Cmax值相似的健康女性的相應指標相當。中度肝衰竭患者中屈螺酮的T1 / 2比健康肝功能正常的志願者高1.8倍。
在患有中度嚴重肝衰竭的患者中,與具有完整肝功能的女性相比,屈螺酮的清除率降低了約50%,並且在研究組中血漿中鉀的濃度沒有差異。即使在多種因素導致鉀濃度升高(伴隨糖尿病或螺內酯治療)的情況下,也未觀察到鉀濃度的變化。
尚未對患有嚴重肝功能不全的患者進行屈螺酮的藥代動力學研究。
- 種族。
種族(對白人婦女和日本婦女進行的一項研究)對屈螺酮和乙炔雌二醇藥代動力學參數的影響尚未確定。
乙炔雌二醇
- 吸收。
口服後,乙炔雌二醇被迅速完全吸收。單次攝入後1-2小時內可達到Cmax(約33 pg / ml)。由於系統性的共軛和第一代的新陳代謝,其絕對生物利用度約為60%。約25%的患者同時進食會降低乙炔雌二醇的生物利用度,而其他受試者未觀察到類似的變化。
- 分配。
血漿中乙炔雌二醇的濃度呈雙相降低,第二階段乙炔雌二醇的T1 / 2為約24小時。乙炔雌二醇非特異性,但與血漿白蛋白牢固結合(約98.5%),並引起血漿SHBG濃度增加。估計的Vd約為5 L / kg。
- 代謝 。
乙炔雌二醇在腸道和肝臟中經歷重要的初級代謝。乙炔雌二醇及其氧化代謝產物主要與葡醣醛酸苷或硫酸鹽結合。乙炔雌二醇的代謝清除率約為5 ml / min / kg。
- 推導。
乙炔雌二醇實際上沒有顯示不變。乙炔雌二醇代謝物以4:6的比例經腎臟和腸道排泄,T1 / 2代謝物約為24小時。
- Css(平衡濃度)。
在藥物循環的後半段實現Css,血漿中乙炔雌二醇的濃度增加約1.4-2.1倍。
左旋糖鈣
- 吸收。
攝入鈣後,左旋葉甲素被迅速吸收並結合到體內葉酸池中。單次口服後,Cmax在0.5–1.5小時後的0.451 mg左旋葉酸鈣比初始濃度高50 nmol / l。
- 分配。
藥代動力學具有兩相特徵:葉酸池是由快速和緩慢的代謝決定的。具有快速新陳代謝的庫很可能代表已重新攝取的葉酸,這與左旋葉酸鈣的T1 / 2一致,後者以0.451 mg的劑量口服一次約4-5小時。緩慢的新陳代謝池反映了聚谷氨酸向葉酸的轉化,其T1 / 2約為100天。進入小腸的葉酸和葉酸經歷了腸肝循環,使體內的L-5-甲基-THF濃度保持恆定。
L-5-甲基-THF代表體內葉酸的主要形式,其中它們被遞送至周圍組織以參與細胞葉酸的代謝。
- 代謝。
L-5-甲基-THF是血漿中主要的葉酸轉運形式。當比較0.451毫克左旋果酸鈣和0.4毫克葉酸時,其他重要葉酸也建立了相似的代謝機制。葉酸輔酶參與細胞質中的三個主要的共軛代謝循環。這些循環對於合成胸苷和嘌呤,DNA和RNA的前體以及從高半胱氨酸合成蛋氨酸以及將絲氨酸轉化為甘氨酸都是必需的。
- 推導。
L-5-甲基-THF通過腎臟不經代謝,作為代謝產物以及通過胃腸道排出體外。
CSS。攝入0.451 mg左旋葉酸鈣後,血漿中L-5-甲基-THF的平衡狀態會在8-16週內達到,並且取決於其初始濃度。在紅細胞中,由於紅細胞的壽命約為120天,因此Css在較晚的時間到達。
- 避孕,尤其是具有激素依賴性體液retention留症狀的女性;
- 避孕和中度痤瘡的治療(尋常痤瘡);
- 葉酸缺乏婦女避孕;
- 避孕和嚴重PMS的治療。
Yaz®Plus在存在以下任何狀況/疾病/危險因素時禁用。如果在接收時首次出現以下任何一種狀況/疾病,應立即取消該藥物:
- 對屈螺酮,乙炔雌二醇,左旋果酸鈣或Yaz Plus藥物的任何賦形劑過敏或不耐受;
- 血栓形成(靜脈和動脈)和血栓栓塞(包括深靜脈血栓形成,肺血栓栓塞,心肌梗塞,中風),腦血管疾病-現在或歷史上;
- 當前或歷史上血栓形成之前的狀況(包括短暫性腦缺血發作,心絞痛);
- 揭示對靜脈或動脈血栓形成的獲得性或遺傳易感性,包括對活化蛋白C的抵抗力,抗凝血酶III的缺乏,蛋白C的缺乏,蛋白S的缺乏,高同型半胱氨酸血症,磷脂抗體(心磷脂抗體,狼瘡抗凝劑);
- 靜脈或動脈血栓形成的高風險;
- 偏頭痛現在或歷史上有局灶性神經系統症狀;
- 現在或歷史上有嚴重高甘油三酯血症的胰腺炎;
- 糖尿病伴血管並發症;
- 肝功能衰竭,嚴重的急性或嚴重的慢性肝病(在肝臟檢查正常之前);
- 與包含ombitasvir,paritaprevir,dasabuvir或這些物質的組合的直接作用抗病毒藥物(DAA)組合使用;
- 嚴重和/或急性腎衰竭;
- 現在或歷史上的肝腫瘤(良性或惡性);
- 確定激素依賴性惡性腫瘤(包括生殖器或乳腺)或對其懷疑;
- 來自未知來源的陰道出血;
- 罕見的遺傳性乳糖不耐症,乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良(Yaz®Plus含有乳糖);
- 懷孕或懷疑;
- 母乳喂養期。
小心
- 在每種情況下使用Yaz®Plus藥物的潛在風險和預期收益應根據以下疾病/狀況和風險因素進行評估:
- 血栓形成的危險因素和靜脈血栓栓塞:吸煙,肥胖,由脂蛋白血症控制的高血壓,無局灶性神經系統症狀的偏頭痛,無復雜的瓣膜疾病,血栓形成的遺傳易感性(血栓形成,心肌梗塞或腦血管意外,發生於50歲以下且與近身人士有過關係)親戚們);
- 可能導致外周血循環異常的疾病:無血管並發症的糖尿病,系統性紅斑狼瘡,溶血尿毒症綜合徵,克羅恩病和潰瘍性結腸炎,鐮狀細胞性貧血,淺靜脈靜脈炎;
- 遺傳性血管性水腫;
- 高甘油三酯血症;
- 具有輕度和中度病史的肝病,具有正常的功能性肝樣品指標;
- 在懷孕期間或先前攝入性激素的背景下首先出現或加重的疾病(包括與膽汁淤積,膽石症,耳聾,聽覺障礙有關的黃疸和/或瘙癢,卟啉症,孕婦皰疹,Sydengam舞蹈病);
- 產後時期。
該藥物在懷孕期間是禁忌的。如果在服用Yaz®Plus藥物時發現懷孕,應立即停止使用藥物。
有關在懷孕期間使用Yaz®Plus藥物的可用數據有限,並且不能就該藥物對懷孕,胎兒和新生兒的健康產生負面影響得出任何結論。同時,廣泛的流行病學研究並未顯示出在懷孕前服用過OCP或在懷孕初期因OCP疏忽而致畸的婦女所生子女發育缺陷的風險增加。尚未對Yaz®Plus進行具體的流行病學研究。
母乳喂養期間禁用該藥。服用該藥物可以減少母乳量並改變其成分,因此,禁止使用Yaz Plus藥物,直到停止母乳喂養為止。少量的性激素和/或其代謝物會滲入母乳,影響嬰兒的健康。
在內部 ,按照包裝上指示的順序,每天用少量水在同一時間,不要咀嚼。
取1個標籤。每天連續28天。從上一個藥丸服用後,立即開始從下一包藥丸服用。
戒斷出血通常在開始服用非活性片劑後的第二天或第三天開始,並且可能尚未開始從下一包開始服用片劑之前結束。
從第一包Yaz®Plus藥物中服用片劑
上個月未使用激素避孕藥時。 Yaz®Plus藥物的接收應在月經週期的第一天,即在月經的第一天開始。在這一天,您必須服用一粒粉紅色(含激素)藥丸,並在一周中的相應日期進行標記。
那你應該按順序服藥。可以在月經週期的2-5天開始服用藥物,但是在這種情況下,在服用粉紅色藥丸的前7天中,您必須使用其他避孕方法(例如避孕套) 。
從其他聯合避孕藥(OCP,陰道環避孕藥或避孕藥貼片)切換時 。最好從以前的OCP的包裝中服用最後一個含激素的藥後第二天開始服用Yaz®Plus藥物,但在任何情況下都不得遲於通常的7天休息後第二天服用(對於含有21片)或服用最後一粒不含激素的藥後(對於每包含28片的藥物)。如果從長期使用避孕藥具轉向避孕藥,則通常在中斷使用活性片後應開始使用Yaz Plus Plus。 Yaz®Plus的給藥應在去除陰道環或貼片的那天開始,但不得遲於要插入新貼片或粘貼新貼片的當天。
從僅含有孕激素的避孕藥(微型菌毛,注射劑,植入物)移出時,或從子宮內治療系統移出孕激素時。您可以在任何一天(不間斷)從微型藥改用Yaz®Plus,在植入時或使用孕激素的宮內節育器中撤除避孕藥,在註射避孕藥時–在下次注射的那一天應該做。在所有情況下,在服用Yaz®Plus的前7天內,您都必須另外使用屏障避孕方法(例如避孕套)。
在妊娠的頭三個月流產後(包括自然流產)。您可以立即開始服藥。如果滿足此條件,則無需採取其他避孕措施。
分娩後(在沒有母乳喂養的情況下)或在第二孕期流產後。建議在妊娠中期至出生或流產(包括自然流產)後的21-28天開始服用藥物。如果以後開始服用藥物,則在服用藥丸的前7天內必須使用其他避孕方法。但是,如果發生性交,則在服用Yaz Plus藥物之前應排除妊娠。
- 跳過輔助淺橙色藥丸可以忽略。但是,為了避免意外延長服用輔助藥丸的時間,應該丟掉錯過的藥丸。
以下建議僅適用於跳過粉紅色藥片(每包1至24片)。
- 如果延遲服用粉紅色藥丸的時間少於24小時,則避孕保護作用不會降低。女人應該盡快服用漏服的藥,並在平時服用下一顆。
- 如果延遲服用粉紅色藥丸超過24小時,則避孕保護措施可能會減少。遺漏的藥丸越多,跳過藥丸越接近服用淺橙色(輔助)藥片的階段,懷孕的可能性就越高。
應該記住:
- 服用藥物的時間不得超過7天(必須注意建議服用淡橙色(輔助)片劑的間隔時間為4天這一事實);
- 為了充分抑制下丘腦-垂體-卵巢系統,需要連續7天服用粉紅色片劑。
因此,如果延遲服用粉紅色藥丸的時間超過24小時,我們建議您採取以下措施。
- 從第1天到第7天。
一旦患者記住這一點,就必須立即服藥,即使這意味著要服用2片。與此同時。必須在平時服用以下藥片。此外,在接下來的7天裡,您還必須使用屏障避孕方法(例如,避孕套)。如果在錯過藥片前7天內進行了性交,應考慮懷孕的可能性。
- 從8日到14日。
一旦患者記住這一點,就必須立即服藥,即使這意味著要服用2片。與此同時。必須在平時服用以下藥片。在第一個漏服藥之前的7天內服藥,無需使用其他避孕措施。否則,除了跳過兩個或兩個以上的藥丸外,接下來7天還必須使用其他避孕方法(例如避孕套)。
- 從15日到24日。
由於服用淡橙色(輔助)片劑的臨近階段,避孕可靠性降低的風險是不可避免的。在這種情況下,您必須遵守以下算法:
- 如果在第一次遺漏藥丸之前的7天內,所有藥丸均正確服用,則無需使用其他避孕方法。服用漏服藥時,應遵循第1或2款的規定;
- 如果在第一次遺失藥丸之前的7天內服用了不正確的藥丸,那麼在接下來的7天內,您必須另外使用屏障避孕方法(例如避孕套),在這種情況下,您應該遵循第1服錯過的藥:
1. 婦女記得後儘快服用漏服藥(即使這意味著同時服用兩粒藥)。在正常時間服用以下藥片,直到包裝中的粉紅色藥片用完為止。應丟棄四片淡橙色(輔助)片劑,而粉紅色片劑應立即從新包裝中取出。在第二個包裝中的粉紅色藥片用完之前,不可能出現止血,但可能會出現斑點和/或突破性出血。
2.停止從當前包裝中服用粉紅色藥丸,然後休息4天或更短時間(包括跳過片劑的天數),然後從新包裝中開始服用藥物。如果婦女錯過服用粉紅色藥丸,而在服用淺橙色(輔助)藥丸時未發生戒斷出血,則有必要確保沒有懷孕。
每天服用不超過2片。
Yaz Plus藥物的接收可以隨時停止。如果女性不打算懷孕,則應採取其他避孕方法。如果您打算懷孕,則只需停止服用Yaz®Plus藥物,等待月經自然出血,然後再嘗試懷孕。這將有助於更準確地計算懷孕時間和分娩時間。
要延遲抽血的發作,請從當前包裝中跳過服用4片淡橙色(輔助)片劑,並從下一個Yaz®Plus包裝中開始服用粉紅色片劑。如果婦女從第二個包裝中拿走了所有24片粉紅色藥片,在這種情況下,還應服用4片淡橙色藥片。
只有在那之後,您才能從新包裝中開始服用藥丸。因此,該週期可以任意延長,直到從第二包裝中取出所有粉紅色片劑為止。
如果女性希望月經樣出血更早開始,則應停止從第二包中服用粉紅色藥丸,將其扔掉並暫停服用不超過4天的所有藥丸,然後再開始服用新包裝。在這種情況下,從第二個包裝中取出最後一個粉紅色藥丸後,約2-3天就會開始月經出血。從第二個包裝中服用Yaz®Plus藥物時,服藥之日可能會出現斑點和/或突破性出血。
