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药理组:抗生素 - 糖肽。
有效成分:万古霉素。
剂型:注射液用 powder。
释放形式:一包包含 1 vial оf 500 mg 或 1000 mg。
万古霉素用于由易感生物引起的严重或严重感染,包括葡萄球菌属。 (包括形成青霉素和耐甲氧西林菌株),链球菌属(包括对青霉素耐药的菌株),对青霉素有过敏反应,对其他抗菌药物不耐受。
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购买万古霉素
万古霉素具有杀菌作用。它与作为细胞壁生物合成中间体的 D-Ala-D-Ala 多肽的 C 末端基序结合,从而防止多肽和多糖链之间形成键。此外,万古霉素可以改变细菌细胞膜的通透性,影响RNA合成。
在体外,万古霉素对革兰氏阳性微生物有活性,包括金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌(包括异种耐甲氧西林菌株)、化脓性链球菌、肺炎链球菌(包括耐青霉素菌株)、无乳链球菌、草绿色链球菌、牛链球菌和肠球菌spp. (粪肠球菌);艰难梭菌(包括引起伪膜性小肠结肠炎的菌株)、白喉棒状杆菌。在体外对万古霉素敏感的其他微生物包括单核细胞增生李斯特菌、乳酸杆菌属、放线菌属、梭菌属。和芽孢杆菌属。
在体外,一些分离的肠球菌和葡萄球菌菌株表现出对万古霉素的耐药性。万古霉素和氨基糖苷类的组合在体外对许多金黄色葡萄球菌、草绿色链球菌、肠球菌属、链球菌属菌株具有协同作用。 (属于血清组 D 的除外)。万古霉素与其他类别的抗生素之间没有交叉耐药性。
万古霉素对革兰氏阴性微生物、分枝杆菌和真菌无活性。
- 心内膜炎;该药单药治疗和与氨基糖苷类联合治疗草绿色链球菌或牛链球菌引起的心内膜炎均有效。在由肠球菌(例如粪肠球菌)引起的心内膜炎中,万古霉素仅与氨基糖苷类联合使用才有效。有证据表明万古霉素可有效治疗白喉棒状杆菌引起的心内膜炎。万古霉素已成功与利福平、氨基糖苷类或两种抗生素联合用于瓣膜置换术后早期表皮链球菌或白喉棒状杆菌心内膜炎。在某些情况下,万古霉素可用于预防心内膜炎;
- 败血症;
- 骨和关节感染;
- 下呼吸道感染;
- 皮肤和软组织感染。
万古霉素还可用于对青霉素过敏的革兰氏阳性微生物引起的感染;其他抗生素治疗(包括青霉素或头孢菌素)不耐受或无效;由对万古霉素敏感但对其他抗菌剂耐药的微生物引起的感染。
万古霉素口服液用于治疗伪膜性结肠炎。
从心血管系统方面:心脏骤停、潮热、血压下降、休克(这些症状主要与快速输注药物有关)。
从消化系统:恶心,伪膜性结肠炎。
从造血系统:粒细胞缺乏症、嗜酸性粒细胞增多症、中性粒细胞减少症、血小板减少症。
从泌尿系统:间质性肾炎,肾功能实验室参数的变化,肾功能受损。
皮肤病学反应:剥脱性皮炎、良性水疱性皮肤病、瘙痒性皮肤病、皮疹。
过敏反应:史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症、荨麻疹、血管炎。
从中枢神经系统一侧:眩晕,耳鸣,耳毒性作用(暂时或永久性)。大多数耳毒性反应病例发生在接受过量万古霉素、有听力损失病史或接受其他可能产生耳毒性的药物(如氨基糖苷类)的患者中。
其他:寒战、药物热、过敏反应。在万古霉素过快输注期间或之后不久,患者可能会出现过敏反应。快速给药还会引起红人综合征、上身发红或胸部和背部肌肉疼痛和痉挛。停止输注后,这些反应通常会在 20 分钟内消失,但有时可持续长达数小时。
局部反应:组织坏死、疼痛、血栓性静脉炎。
- 听神经炎;
- 肾功能衰竭;
- 对药物过敏。
- 谨慎开出听力损失药物(包括病史)。
- 怀孕和哺乳。该药物禁止在怀孕的前三个月使用。仅出于健康原因才可以在 II 期和 III 期进行预约。
使用药物万古霉素时,溶液的推荐浓度应不超过5 mg / ml,给药速度 - 不超过10 mg / min。对于有液体限制指征的患者,可以以不超过 10 mg/min 的输注速度使用高达 10 mg/ml 的溶液浓度。当使用这样的浓度时,发生与输注相关的副作用的可能性增加。
对于成人,药物的每日剂量为 2 g IV(每 6 小时 500 mg 或每 12 小时 1 g)。每剂应以不超过 10 mg/min 的速率给药,给药时间至少为 60 分钟。患者的年龄和肥胖情况可能需要根据血清中万古霉素浓度的测定改变推荐剂量。
对于儿童,剂量设定为 10 mg/kg,每 6 小时静脉注射一次。每个剂量应在至少 60 分钟内给药。
对于新生儿,初始剂量以 15 mg/kg 的速率确定,然后在其生命的第一周内每 12 小时 10 mg/kg,从生命的第二周开始 - 每 8 小时一次,直到他们达到年龄一个月。每个剂量应在至少 60 分钟内给药。在早产儿中,由于肾功能下降,可能需要显着减少药物剂量。
肾功能受损的患者应根据血清肌酐水平或肌酐清除率单独调整剂量(见表)。在老年人中,万古霉素清除率较低,分布容积较大。在该组中,剂量选择应基于定期监测的血清万古霉素浓度。如果老年人肾功能受损,可能需要显着减少药物剂量。
无尿患者应给予 15 mg/kg 体重的初始剂量,以迅速建立治疗性血清浓度。维持药物浓度稳定所需的剂量为 1.9 mg/kg/24 小时。对于严重肾功能不全的患者,建议每隔几天给予一次250-1000 mg的维持剂量(CC 10-50 ml / min - 1 g每3-7天,小于10 ml / min - 1 g每 7-14 天)。对于无尿症,推荐剂量为每 7-10 天 1 克。
对于因使用抗生素而由艰难梭菌引起的伪膜性结肠炎,以及用于治疗葡萄球菌性小肠结肠炎,口服药物(万古霉素的引入/在这些疾病的治疗中没有优势)。成人单次剂量为 0.5 - 2 g;对于儿童,剂量设定为 0.04 g / kg 体重。接待多重性 3-4 次/天。单剂量在 30 毫升水中稀释并口服或通过管子给药。为了改善溶液的味道,可以在其中加入普通的食用糖浆。治疗时间 - 7 - 10天。口服万古霉素对其他感染无效。
制备静脉给药溶液的规则
该溶液在给药前立即制备。为此,将所需体积的注射用水加入装有干燥、无菌粉末的小瓶中,以获得浓度为 50 mg/ml 的溶液。将所得溶液进一步稀释至不超过 5 mg/ml 的浓度。以这种方式稀释的万古霉素所需剂量应在至少 60 分钟内通过静脉输注给药。作为溶剂,可以使用5%的注射用葡萄糖溶液或0.9%的注射用氯化钠溶液。注射前,如有可能,应目视检查制备的肠胃外给药溶液是否存在机械杂质和变色。
在静脉注射万古霉素和麻醉剂的同时,检测到红斑和类过敏反应。还存在血压降低或发生神经肌肉阻滞的风险。万古霉素建议在麻醉剂给药前以 60 分钟输注的形式给药,这些预防措施可降低这些反应的可能性。
同时和/或连续全身或局部使用其他潜在的耳毒性和/或肾毒性药物(氨基糖苷类、两性霉素 B、乙酰水杨酸或其他水杨酸盐、杆菌肽、卷曲霉素、卡莫司汀、巴龙霉素、环孢菌素、袢利尿剂、多粘菌素 B、顺铂、依他林酸)需要仔细监测这些症状的可能发展。考来烯胺降低万古霉素的活性。抗组胺药、甲氯嗪、吩噻嗪、噻吨可以掩盖万古霉素的耳毒性症状(耳鸣、眩晕)。
药物不相容性
万古霉素溶液的 pH 值较低,与其他溶液混合时会引起物理或化学不稳定。避免与碱性溶液混合。万古霉素和β-内酰胺抗生素溶液混合时物理上不相容。沉淀的可能性随着万古霉素浓度的增加而增加。有必要在使用这些抗生素之间充分冲洗静脉系统。另外,建议将万古霉素的浓度降低到5mg/ml以下。
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