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药理组:直接作用抗凝剂。
有效成分:阿达帕林/阿达帕林+克林霉素。
剂型: 凝胶。
释放形式:管中 15 毫升或 30 毫升。
阿达帕林中的活性成分。这是第三代的类视黄醇(维生素 A 组中的一种物质)。它可有效治疗轻度至中度痤疮,也可用于治疗毛发角化病和其他皮肤病。研究表明,阿达帕林与其他类视黄醇一样有效,但刺激性较小。与其他类视黄醇相比,它还具有许多优点。阿达帕林分子比其他两种类视黄醇更具有化学稳定性,使其适合与过氧化苯甲酰联合使用。
阿达帕林已被证明可以增加局部克林霉素的有效性,尽管副作用也会增加。在克林霉素给药前 3-5 分钟将阿达帕林凝胶应用于皮肤可增强克林霉素的皮肤渗透性,与单独使用克林霉素相比,这可能会提高整体治疗效果。
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Klenzit 具有高亲脂性。当外用时,它很容易渗透毛囊,外用5分钟后被吸收。进入卵泡后,阿达帕林与核视黄酸受体结合。然后这些复合物与类视黄醇 X 受体结合,后者通过与特定 DNA 区域结合来诱导基因转录,从而调节角质形成细胞的增殖和分化。这导致角质形成细胞分化正常化,从而可以减少微粉刺的形成,减少毛孔堵塞并通过增加细胞更新来增加脱落。
阿达帕林也被认为是一种抗炎剂,因为它在痤疮角质杆菌存在时抑制刺激的炎症反应,并抑制脂氧合酶活性和花生四烯酸氧化代谢为前列腺素。
当应用于皮肤细胞等上皮细胞时,阿达帕林选择性地靶向视黄酸受体 β 和视黄酸受体 γ。它的 γ 亚型激动是阿达帕林观察到的效果的主要原因。事实上,当阿达帕林与维甲酸受体 γ 拮抗剂联合使用时,阿达帕林会失去临床疗效。
Retination 是患者在开始使用视黄醇时报告的常见暂时现象。在治疗初期,皮肤可能会变红、发炎、干燥,并可能因使用视黄醇而灼伤或发痒;但是,如果每天使用一次,它往往会在四个星期内消退。