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-片25mg N30;
-SR標籤75毫克N10。
長時間動作的藥片,蓋有蓋子。
活性物質:
氯米帕明。
生產 :諾華。
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購買Anafranil
成人;
-各種症狀引起的抑鬱症的治療,症狀多種多樣:內源性,反應性,神經質,器質性,隱蔽性,漸進式抑鬱症;精神分裂症和精神病患者的抑鬱症;由慢性疼痛綜合症或慢性身體疾病引起的老年抑鬱症;具有反應性,神經性或精神病性的抑鬱性情緒障礙;
-強迫症;
-慢性疼痛綜合徵;
-恐懼症和驚恐發作;
-伴有發作性睡病的癱瘓症。
兒童和青少年;
-強迫症;
-夜間遺尿(僅在5歲以上的患者中,但該疾病的器質性原因除外)。
在兒童和青少年夜間遺尿症患者開始使用鄰苯二酚治療之前,應評估患者的潛在獲益和風險之間的關係。應考慮替代療法的可能性。
目前,沒有足夠的證據表明氯米帕明在兒童和青少年中用於治療各種病因,各種症狀,恐懼症和驚恐發作,猝倒症,伴隨性發作性睡病和慢性疼痛綜合徵的抑鬱症的有效性和安全性。因此,不建議在有這些適應症的兒童和青少年(0-17歲)中使用Anafranil。
考慮到患者的病情,單獨選擇藥物劑量。該治療的目的是在使用盡可能小劑量的藥物的背景下以及謹慎地增加劑量的情況下,以獲得最佳效果,尤其是在老年患者和青少年中,後者通常對Anafranil的敏感性高於中年人群。
在開始治療前,應消除低血鉀症。
對於抑鬱症,強迫症和恐懼症,初始每日劑量為75 mg(25 mg 2-3次/天)Anafranil或75 mg 1次/天Anafranil CP。然後,在治療的第一周,藥物劑量逐漸增加,例如,每隔幾天增加25 mg(取決於耐受性),直至每日劑量為100-150 mg。在嚴重的情況下,每日劑量可以增加到最大250毫克。改善後,將患者轉移至50-100 mg的維持劑量(2-4片鄰苯二酚或1片Anaphranil SR)。
在恐慌症,廣場恐懼症中,初始劑量為10毫克/天。然後,根據Anafranil的耐受性,增加其劑量以達到所需的效果。藥物的日劑量相差很大,範圍從25 mg到100 mg。如有必要,可以將劑量增加到150毫克/天。建議不要停止治療至少6個月,在此期間緩慢降低維持劑量的藥物。
伴有癱瘓,發作性睡病的患者,Anafranil的日劑量為25-75 mg。
在慢性疼痛綜合徵中,Anafranil的劑量應單獨選擇。每日劑量差異很大,範圍從10毫克到150毫克不等。在這種情況下,應考慮同時使用止痛藥和減少使用止痛藥的可能性。
在老年患者中,初始劑量為10毫克/天。然後逐漸大約10天,將藥物的每日劑量提高到最佳水平,即30-50 mg。
兒童和青少年
在強迫症中,初始劑量為25毫克/天。在最初的2週內,考慮到耐受性,劑量逐漸增加至100 mg或以3 mg / kg體重計算的日劑量(以較低者為準)。在接下來的幾週內,劑量逐漸增加至每日劑量200 mg或以3 mg / kg體重計算,以較低者為準。
夜間遺尿時,5-8歲兒童的初始Anafranil每日劑量為20-30 mg; 9-12歲-25-50毫克;對於12歲以上的兒童-25-75毫克。對於那些在治療1週後完全沒有臨床效果的患者,建議使用更高劑量的藥物。通常,在晚餐後的一個療程中開處方該藥物的每日總劑量,但在夜間清晨發現非自願排尿的情況下,則較早地(在16小時)開了Anafranil的部分劑量。達到預期效果後,應繼續治療1-3個月,逐漸減少Anafranil的劑量。
鄰苯二甲腈可以減少或完全消除胍乙啶,苯丁二胺,利血平,可樂定和α-甲基多巴的降壓作用。因此,在同時使用Anafranil要求治療高血壓的情況下,應使用其他藥物(例如血管擴張劑或β受體阻滯劑)。
三環類抗抑鬱藥,包括鄰苯二酚可以增強抗膽鹼能藥物(例如吩噻嗪,抗帕金森氏藥物,阿托品,雙哌啶,抗組胺藥)對視覺器官,中樞神經系統,腸和膀胱的作用。
三環抗抑鬱藥可以增強乙醇和對中樞神經系統有抑製作用的其他藥物(例如巴比妥類藥物,苯二氮卓類藥物或麻醉藥)的作用。
廢除MAO抑製劑後至少2週不要開Anafranil處方,因為這樣可能會出現嚴重的症狀和體徵,例如高血壓危象,發燒和5-羥色胺綜合徵的症狀:肌陣攣,躁動,癲癇發作,妄和昏迷。如果在先用鄰苯二酚治療後開了MAO抑製劑,則應遵循相同的規則。在這兩種情況下,Anafranil或MAO抑製劑的初始劑量應較低,並應在藥物作用的恆定控制下逐漸增加劑量。
現有經驗表明,可以在撤消可逆作用的MAO A型抑製劑(例如莫氯貝胺)後24小時內開處方Anafranil。但是,如果在取消Anafranil後使用MAO A型抑製劑,則中斷時間應至少為2週。
苯環萘與選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑的組合使用可導致對5-羥色胺系統的作用增加。
同時使用鄰苯二甲腈和選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑或5-羥色胺和去甲腎上腺素(去甲腎上腺素)再攝取抑製劑,三環類抗抑鬱藥和鋰製劑時,會出現具有發熱,肌陣攣,躁動,抽搐,妄和昏迷等症狀的5-羥色胺綜合徵。
如果有必要使用氟西汀,建議在使用安乃普利和氟西汀之間間隔兩到三週-在開始用萘啶治療前2-3週停止使用氟西汀或開處方氟西汀用鄰苯二酚治療結束後2-3週。
Anafranil可以增強對擬交感神經藥(腎上腺素,去甲腎上腺素,異丙腎上腺素,麻黃鹼和去氧腎上腺素)對心血管系統的作用。當這些物質是局部麻醉劑的一部分時。
藥代動力學相互作用
藥物Anafranil的活性物質-氯米帕明-主要作為代謝產物排泄。代謝的主要途徑是將N-去甲基climipramine的活性代謝物去甲基化,然後將N-去甲基氯米帕明與氯米帕明羥基化和綴合。細胞色素P450的幾種同工酶主要是CYP3A4,CYP2C19和CYP1A2參與去甲基化。通過CYP2D6催化的羥基化作用消除兩種活性成分。
與同種酶CYP2D6抑製劑共同給藥可導致具有碎石奎因 / 斯帕替因快速代謝型表型的人中兩種活性成分的濃度增加至三倍。同時,在這些患者中,新陳代謝降低至具有弱代謝者表型的人的特徵水平。
假定與同工酶CYP1A2,CYP2C19和CYP3A4抑製劑聯合給藥可導致氯米帕明濃度升高和N-去甲基克林帕明濃度降低。
-氯米帕明的給藥禁用MAO抑製劑(例如莫氯貝胺);在體內,它們是CYP2D6的有效抑製劑。
-抗心律不齊藥物(例如奎尼丁和普羅帕酮)不應與三環類抗抑鬱藥t並用。它們是CYP2D6的有效抑製劑。
-選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑(例如氟西汀,帕羅西汀或舍曲林)抑制CYP2D6;該組中的其他藥物(例如氟伏沙明)也抑制CYP1A2,CYP2C19,這可能導致血漿中氯米帕明的濃度增加並產生相應的不良作用。與氟伏沙明合用時,氯米帕明的平衡濃度增加了4倍(N-去甲基氯米帕明的濃度減少了2倍)。
-聯合使用抗精神病藥(例如吩噻嗪)可導致三環抗抑鬱藥的血漿濃度升高,驚厥閾值降低和癲癇發作。與硫代噠嗪合用可導致嚴重的心律失常。
與組胺H2受體的西咪替丁受體阻滯劑共同給藥(組胺是某些細胞色素P450同工酶的抑製劑,包括CYP2D6和CYP3A4)可導致血漿三環抗抑鬱藥濃度增加,這需要降低後者的劑量。
-沒有證據支持在持續攝入苯環萘(25毫克/天)和口服避孕藥(15或30毫克乙炔雌二醇/天)之間的相互作用。沒有證據表明雌激素是CYP2D6的抑製劑,CYP2D6是消除氯米帕明的主要同功酶,因此沒有理由期待它們的相互作用。儘管以高劑量(50毫克/天)同時使用三環抗抑鬱藥丙咪嗪和雌激素,但在某些情況下,據報導副作用加劇且抗抑鬱藥的治療作用增強。尚不清楚這些數據對於同時使用小劑量氯米帕明和雌激素是否有意義。當高劑量(50毫克/天)三環抗抑鬱藥和雌激素聯合使用時,建議監測抗抑鬱藥的治療效果,並在必要時糾正給藥方案。
-哌醋甲酯可能通過抑制三環類抗抑鬱藥的代謝來幫助增加其濃度。通過這些藥物的聯合使用,血漿中三環類抗抑鬱藥的濃度可能會增加,並且可能需要降低後者的劑量。
-一些三環類抗抑鬱藥可能通過抑製香豆素的代謝(CYP2C9)來增強香豆素的抗凝作用。沒有證據證明氯米帕明抑制抗凝劑(華法林)代謝的能力。但是,在使用此類藥物時,建議監測血漿中凝血酶原的濃度。
苯並萘並爾與藥物的聯合接受-細胞色素P450的誘導劑,尤其是CYP3A4,CYP2C19和/或CYP1A2的誘導劑會導致新陳代謝增加並降低Anafranil的療效。
與CYP3A和CYP2C誘導劑(如利福平或抗驚厥藥(例如,巴比妥類,卡馬西平,苯巴比妥和苯妥英鈉))聯合攝入苯環胺可導致血漿中氯米帕明濃度降低。
-已知的CYP1A2誘導劑(例如尼古丁/香煙煙霧中的其他成分)可降低血漿中三環類抗抑鬱藥的濃度。吸煙人群中氯米帕明的平衡濃度比不吸煙者低2倍(N-去甲基氯米帕明的濃度沒有變化)。
-氯米帕明在體內和體外均抑制CYP2D6的活性(斯巴汀的氧化)。因此,氯米帕明在具有強代謝者表型的個體中可增加主要通過CYP2D6參與代謝的伴隨使用藥物的濃度。
