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薬理学的グループ:直接作用する抗凝固剤。
有効成分: ヘパリンナトリウム。
その他のブランド名: Exhirud、Calciparine。
剤形:注射用 溶液。
リリースフォーム: injection 5000IU /ml5mlのソリューション。
ヘパリンは、直接作用型抗凝固剤、つまり抗凝血剤として知られています。心臓や血管の手術中の血栓塞栓性疾患の予防と治療、心肺バイパス装置や血液透析装置での血液の液体状態の維持、および臨床検査での血液凝固の防止に使用されます。予防目的で、ヘパリン製剤は、循環虚脱を伴う外科的介入に使用されます。
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ヘパリンを購入する
ヘパリンは中分子量ヘパリンのグループに属し、フィブリンの形成を遅らせ、活性化凝固因子IXa、Xa、X1a、Xpa、および高濃度ではトロンビン活性を阻害するアンチトロンビンIIIの能力を増強する生理学的抗凝固剤です。特に重要なのは、トロンビンと活性化第X因子を阻害する能力です。
ヘパリンは血栓を溶解することはできませんが(線維素溶解ではありません)、血栓のサイズを縮小してその成長を停止させることができます。この場合、血栓の一部は線維素溶解酵素であるプラスミンの作用により溶解します。 。ヒアルロニダーゼの活性を阻害し、脂質低下作用があります。肺の界面活性剤の活性を低下させ、副腎皮質でのアルドステロンの過剰な合成を抑制し、アドレナリンに結合し、ホルモン刺激に対する卵巣の反応を調節し、副甲状腺ホルモンの活性を高めます。酵素との相互作用の結果として、脳のチロシンヒドロキシラーゼ、ペプシノーゲン、DNAポリメラーゼの活性を高め、ミオシンATPase、ピルビン酸キナーゼ、RNAポリメラーゼ、ペプシンの活性を低下させる可能性があります。
抗凝血効果のある薬ですので、使用前に専門医にご相談ください!
ヘパリンは次の目的で使用されます:
- 静脈血栓症(下肢の表在静脈および深部静脈の血栓症および 腎静脈血栓症を含む)および肺塞栓症の予防および治療;
- 心房細動に関連する血栓塞栓性合併症の予防と治療;
- 末梢動脈塞栓症(僧帽弁心臓病に関連するものを含む)の予防と治療;
- 急性および慢性の消費性凝固障害の治療(ステージI DICを含む);
- ECGで持続的なST上昇を伴わない急性冠症候群(不安定狭心症、ECGでST上昇を伴わない心筋梗塞);
- STセグメント上昇を伴う心筋梗塞:血栓溶解療法、一次経皮的冠動脈血管再生術(ステント留置の有無にかかわらずバルーン血管形成術)、および動脈または静脈血栓症および血栓塞栓症のリスクが高い;
- 溶血性尿毒症症候群を含む、微小血栓症および微小循環障害の予防および治療;
- 糸球体腎炎(ループス腎炎を含む)および強制利尿を伴う;輸血中の血液凝固の予防、体外循環システム(心臓手術、血液吸着、細胞フェレーシス中の体外循環)および血液透析;
- 末梢静脈カテーテルの治療。
循環器系の側で:
- それは血小板減少症を引き起こす可能性があります、
- 胃腸出血、
- 注射部位、圧力を受けた領域、外科的創傷からの出血、および他の臓器の出血。
消化器系から:
- 吐き気、
- 食欲減少、
- 嘔吐、
- 下痢、
- 肝トランスアミナーゼの活性の増加。
アレルギー反応も考えられます:
- 皮膚の紅潮、
- かゆみ、
- 熱、
- じんましん、
- 鼻炎、
- 気管支痙攣、
- 崩壊、
- アナフィラキシーショック。
長期間使用すると、筋骨格系からも副作用が検出されます。
- 骨粗鬆症、
- 自発的な骨折。
その他:
- 一過性脱毛症、
- 低アルドステロン症。
出血
ヘパリン療法の主な合併症は出血性です。患者の1〜33%で重度の出血が観察されました(1件の研究では647人の患者のうち3人が死亡しました(Levine and Hirsh、1986))。 PE患者を対象とした最近の研究では、ヘパリンの静脈内投与を受けた患者の3%未満で重度の出血が観察されました(Levine et al。、1998)。低分子量ヘパリンによるPEの治療で同等のデータが得られました。一般に、出血のリスクは1日量とaPTTの増加とともに増加しますが、これらの指標間の相関は弱く、治療的aPTT値でも出血が発生する可能性があります。それらは通常、最近の手術、外傷、消化性潰瘍疾患、または血小板減少症などの併存疾患によって引き起こされます。ヘパリンの抗凝固作用は、薬が中止されてから数時間後に止まります。軽度の出血の場合、通常、解毒剤ヘパリンを処方する必要はありません。生命を脅かす出血がある場合、硫酸プロタミンをゆっくりと注入することで、ヘパリンの作用をすばやく止めることができます。ヘパリンの中和を確実にするために、最小用量の硫酸プロタミンを投与する必要があります(体内に残っているヘパリン100単位ごとに1 mg、ゆっくりと静脈内投与します(10分あたり最大50 mg ))。
ヘパリン血小板減少症
この診断は、血小板の数を150,000 µl〜'または元のレベルの50%未満に減らすことで行われます。これは、従来のヘパリンによる治療の5〜10日後に患者の約3%で発生します(Warkentin、1999)。低分子量ヘパリンが血小板減少症を引き起こすことはめったにありません。この合併症のある患者の3分の1は、血小板減少症に先行する可能性のある重度の血栓症(時には生命を脅かす、または四肢切断を必要とする)を発症します。最も一般的なのは静脈血栓症と肺塞栓症ですが、末梢動脈血栓症、心筋梗塞、脳卒中も発生する可能性があります。ヘパリン血小板減少症は、両側副腎壊死、注射部位の皮膚病変、およびさまざまな全身反応を伴う場合があります。ヘパリン療法の5日後またはそれ以降(投与量または投与経路に関係なく)に上記の血小板減少症または他の合併症が出現した場合は、薬剤を直ちに中止する必要があります。過去3〜4か月間にヘパリンで治療された患者では、抗体が残っているため、ヘパリン血小板減少症がより急速に発症する可能性があります。診断は、ヘパリンと血小板第4因子の複合体に対する抗体の検出、およびヘパリン依存性血小板活性化の研究によって確認できます。血栓症は薬剤の中止後に発生する可能性があるため(Wallis et al。、1999; Warkentin、1999)、ヘパリン血小板減少症には他の抗凝固薬(レピルジンまたはダナパロイド)が処方されます(以下を参照)。低分子量ヘパリンは、従来のヘパリンに対する抗体と交差反応することが多いため、このような場合には使用しないでください。パリン血小板減少症の患者のワルファリンは、湿性壊疽(Warkentin et al。、1997)または多発性皮膚壊死(Warkentin et al。、1999)を引き起こす可能性があり、血小板減少症の除去および他の抗凝固剤による治療後にのみ処方することができます。
その他の合併症
ヘパリンを静脈内または皮下投与されている患者では、アミノトランスフェラーゼの活性は、通常のレベルのビリルビンおよび通常のアルカリホスファターゼ活性でわずかに増加することがよくあります。治療用量のヘパリンによる長期治療(たとえば、2万単位/日以上、たとえば3〜6か月)は、脊椎圧迫骨折を伴う骨粗鬆症を引き起こすことはめったにありません。ヘパリンは、たとえ少量であっても、副腎でのアルドステロンの合成を阻害し、時には高カリウム血症を引き起こします。
禁忌
血液凝固の減速を伴うさまざまな病気;出血性素因;出血性脳卒中;あらゆる局在の出血(肺および腎臓の塞栓性梗塞における出血を除く);腎臓と肝臓の重度の障害。
ヘパリンは、次のような出血のリスクの増加に関連する病的状態では使用しないでください。
- 心血管系の疾患:急性および亜急性の感染性心内膜炎、重度の制御不能な動脈性高血圧、大動脈解離、脳動脈瘤;
- 消化管(GIT)のびらん性および潰瘍性病変(ストレス誘発性を含む)、肝硬変および他の疾患における食道の静脈瘤、胃および小腸ドレーンの長期使用、潰瘍性大腸炎、痔核;
- 造血器官およびリンパ系の疾患:白血病、血友病、血小板減少症、出血性素因;
- 中枢神経系の疾患:出血性脳卒中、外傷性脳損傷;悪性新生物;アンチトロンビンIIIの先天性欠損症およびアンチトロンビンIII薬による補充療法(出血のリスクを減らすために、より低用量のヘパリンを使用する必要があります)。
ヘパリンは皮下、静脈内投与されます(ボーラスまたは点滴)。ヘパリンは、継続的な静脈内注入または定期的な静脈内注射として、ならびに皮下(腹部)に処方されます。ヘパリンナトリウムは筋肉内血腫を発症するリスクがあるため、筋肉内投与しないでください。皮下注射は、好ましくは、腹部の前外側壁(例外的な場合には、肩または大腿の上部領域に注射される)の領域で行われる。注射液が終わるまで、親指と人差し指の間に挟まれた皮膚のひだに深く垂直に挿入する細い針を使用します。 (血腫の形成を避けるために)毎回注射部位を交互にする必要があります。
投与計画は、使用される剤形、適応症、臨床状況、および患者の年齢に応じて、個々に異なります。
急性心筋梗塞では、すでに救急車に15,000〜20,000単位のヘパリンを静脈内投与し、少なくとも5〜6日間入院し、1日あたり40,000単位( 4回ごと)の皮下投与を行うことをお勧めします。 -5000〜10000 IUの場合は6〜8時間)。
末梢血栓症の場合、最初に5000 IUのヘパリンを静脈内投与し、次に30000〜40000 IU /日を1日3〜6回皮下投与するか、APTTの制御下で18 U /(kg h)の速度で輸液ポンプを介して投与します。 。
血栓塞栓症の予防のために、ヘパリンは術前および術後の期間に1日1〜2回皮下に5000IUの用量で投与されます。
肺動脈の大規模な血栓症では、薬剤は40,000〜60,000 IUの用量で4〜6時間点滴投与され、その後、1日あたり40,000IUの筋肉内投与に切り替わります。
直接輸血では、ヘパリンが7500〜10000IUでドナーの静脈に注入されます。
有効成分が沈殿する可能性があるため、ヘパリンナトリウムを他の医薬品と混合しないでください。
ヘパリンナトリウム溶液は、次の薬液と互換性がありません:アルテプラーゼ、アミカシン、アミオダロン、アンピシリンナトリウム、ベンジルペニシリンナトリウム、シプロフロキサシン、シタラビン dacarbazine、_cc781905-5cde-3194-bb3b-塩酸塩、ドロペリドール、エリスロマイシン、硫酸ゲンタマイシン、乳酸ハロペリドール、ヒアルロニダーゼ、コハク酸ヒドロコルチゾンナトリウム、デキストロース(グルコース)、イダルビシン、硫酸カナマイシン、メチシリンナトリウム、硫酸ネチルマイシン、オピオイド、オキシテトラサイクリンB塩酸塩プロマジン塩酸塩、塩酸プロメタジン、テトラサイクリン塩酸塩、トブラマイシン硫酸塩、セファロチンナトリウム、セファロリジン、バンコマイシン塩酸塩、ビンブラスチン硫酸塩、ラベタロール塩酸塩、ニカルジピン塩酸塩。
ヘパリンナトリウムの抗凝固効果は、抗血小板薬(アセチルサリチル酸、クロピドグレル、プラスグレル、チクロピジン、ジピリダモール)、間接抗凝固薬(ワルファリン、フェニリン、シンキュマー)、血栓溶解薬(アルテプラーゼ、ストレプトキナーゼなど)を含む止血に影響を与える他の薬と同時に使用すると強化されます、ウロキナーゼ)、非ステロイド性抗炎症薬(フェニルブタゾン、イブプロフェン、インドメタシン、ジクロフェナクなど)、グルココルチコステロイドおよびデキストラン。出血のリスクが高くなります。さらに、ヘパリンナトリウムの抗凝固効果は、ヒドロキシクロロキン、スルフィンピラゾンと一緒に使用すると強化される可能性があります。プロベネシド、エタクリン酸、細胞増殖抑制剤、セファマンドール、セフォテタン、バルプロ酸、プロピルチオウラシル。
ヘパリンナトリウムの抗凝固作用は、ACTH、抗ヒスタミン剤、アスコルビン酸、エルゴトアルカロイド、ニコチン、ニトログリセリン、強心配糖体、チロキシン、テトラサイクリン、キニーネと併用すると低下します。ヘパリンナトリウムは、ACTH、糖質コルチコイド、およびインスリンの薬理作用を低下させる可能性があります。
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PayPal保護ポリシーに従って、何らかの理由でパッケージが配達されなかった場合は、返金を保証します。
検疫により、配達時間は若干長くなる場合がありますが、それでも配達は妥当な範囲内にとどまり、クリスマスセール中の配達時間を超えることはありません。
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ヘパリンナトリウム療法の有効性と安全性の実験室モニタリング。
ヘパリンナトリウムの投与量は、血液凝固の検査パラメーターに基づいて調整する必要があります。ヘパリンナトリウムを使用する場合、活性化部分トロンボプラスチン時間(APTT)または血液凝固時間(CWT)を制御する必要があります。 APTTが対照値の1.5〜2.5倍である場合、または患者のROSが対照値の2.5〜3.0倍である場合、ヘパリンナトリウムの投与量は適切であると見なされます。ヘパリンナトリウムの持続静脈内注入では、最初のAPTTを決定し、 4時間ごとにAPTTを決定し、その後、APTTの目標レベル(1.5〜2.5)に達するまでヘパリンナトリウム注入速度を増減することをお勧めします。通常の倍)、6時間ごとにAPTTを決定します。ボーラス静脈内ヘパリンナトリウムを投与する場合、最初のAPTTを決定し、次に各ボーラス投与の前にAPTTを決定し、続いてヘパリンナトリウムの投与量を増減することをお勧めします。ヘパリンナトリウムの皮下投与では、注射の4〜6時間後にAPTTを制御し、続いてヘパリンナトリウムの投与量を増減することをお勧めします。血栓症の予防のために低用量のヘパリンナトリウム(5000MEを1日2〜3回)を皮下投与する場合、APTTを定期的に監視する必要はありません。わずかに増加します。
選択的外科的介入の前に、手術中および術後期間の失血を減らすために、通常、手術の7日前に経口抗凝固薬(ワルファリン)および抗血小板薬(アセチルサリチル酸、クロピドグレル、チクロピジン)を中止することをお勧めします。
