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Gruppo farmacologico:
Macrolidi e azalidi.
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Macrolidi del gruppo antibiotico. Ha un effetto batteriostatico dovuto all'inibizione della sintesi proteica da parte dei batteri. Quando si crea un'alta infiammazione nel fuoco dell'infiammazione ha un effetto battericida.
Altamente attivo contro i microrganismi intracellulari: Chlamydia trachomatis e Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; per i batteri aerobici Gram-positivi: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes e Streptococcus pneumoniae (pneumococco), Corynebacterium diphtheriae; Batteri aerobici Gram-negativi: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; per alcuni batteri anaerobici: peptococco, peptostreptococco, clostridium perfringens.
La jozamicina è anche attiva contro Treponema pallidum.
Dopo l'ingestione, la josamicina viene rapidamente assorbita dal tratto digestivo. La Cmax viene raggiunta 1-2 ore dopo la somministrazione. 45 minuti dopo l'assunzione di una dose di 1 g, la concentrazione media di josamicina nel plasma è 2,41 mg / l.
Il legame con le proteine plasmatiche non supera il 15%.
Lo stato di equilibrio si raggiunge dopo 2-4 giorni di assunzione regolare.
La Josamicina è ben distribuita nel corpo e si accumula in vari tessuti: polmonare, linfatico delle tonsille, sistema urinario, pelle e tessuti molli. Concentrazioni particolarmente elevate sono determinate nei polmoni, nelle tonsille, nella saliva, nel sudore e nel liquido lacrimale. La concentrazione di josamicina nei leucociti polimorfonucleati umani, nei monociti e nei macrofagi alveolari è circa 20 volte superiore rispetto ad altre cellule del corpo.
La jozamicina è biotrasformata nel fegato in metaboliti meno attivi.
Viene escreto principalmente con la bile, l'escrezione nelle urine è inferiore al 20%.
Trattamento di malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili alla dzhozamicina: infezioni del tratto respiratorio superiore e organi ENT (inclusi faringite, tonsillite, paratonzillite, otite media, sinusite, laringite); difterite (oltre al trattamento con antitossina difterica); scarlattina (con maggiore sensibilità alla penicillina); infezioni del tratto respiratorio inferiore (inclusa bronchite acuta, broncopolmonite, polmonite, inclusa la forma atipica, pertosse, psittacosi); infezioni del cavo orale (inclusa gengivite e malattia parodontale); infezioni della pelle e dei tessuti molli (inclusi piodermite, foruncoli, antrace, erisipela (con maggiore sensibilità alla penicillina), acne, linfangite, linfoadenite); infezioni del tratto urinario e del tratto genitale (inclusi uretrite, prostatite, gonorrea, con maggiore sensibilità alla penicillina - sifilide, linfogranuloma venereo); clamidia, micoplasma (incluso ureaplasma) e infezioni miste del tratto urinario e degli organi genitali.
Gravi violazioni della funzionalità epatica, aumento della sensibilità all'eritromicina e altri antibiotici dei macrolidi.
Quando somministrato ad adulti e bambini di età superiore ai 14 anni - 1-2 g / giorno in 2-3 ore. Bambini di età inferiore ai 14 anni - 30-50 mg / kg / giorno in 3 dosi divise. La durata del trattamento dipende dalle indicazioni per l'uso.
Dal sistema digestivo: raramente - mancanza di appetito, nausea, bruciore di stomaco, vomito, diarrea, colite pseudomembranosa; in alcuni casi - aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, violazione del deflusso della bile e dell'ittero.
Reazioni allergiche: raramente - orticaria.
Altro: in alcuni casi - compromissione dell'udito transitorio dose-dipendente.
Gli antibiotici batteriostatici possono ridurre l'azione battericida di altri antibiotici, come penicilline e cefalosporine (deve essere evitato l'uso simultaneo di josamicina con penicilline e cefalosporine).
Con l'uso simultaneo di josamicina con lincomicina, l'efficacia di entrambi i farmaci può essere ridotta.
La Josamicina rallenta il rilascio di teofillina meno di altri antibiotici macrolidi.
La Josamicina rallenta la sospensione di terfenadina o astemizolo, aumentando il rischio di aritmie potenzialmente letali.
Ci sono alcuni casi di aumento dell'azione vasocostrittore con l'uso simultaneo di antibiotici di macrolidi e alcaloidi dell'ergot. È stato notato un caso di intolleranza all'ergotamina con josamicina.
Con l'uso simultaneo di josamicina e ciclosporina, è possibile un aumento della concentrazione di ciclosporina nel plasma sanguigno fino a nefrotossico.
Con l'uso simultaneo di josamicina e digossina, è possibile un aumento del livello di quest'ultimo nel plasma sanguigno.
In rari casi, sullo sfondo del trattamento con macrolidi, l'effetto contraccettivo dei contraccettivi ormonali può essere inadeguato.
Se si sviluppa colite pseudomembranosa, la josamicina deve essere interrotta e deve essere prescritta una terapia appropriata. I farmaci che riducono la motilità intestinale sono controindicati.
Nei pazienti con insufficienza renale, è richiesta la correzione del regime posologico in accordo con i valori di CK.
La jozamicina non è prescritta per i neonati prematuri. Se usato nei neonati, è necessario monitorare la funzionalità epatica.
La possibilità di resistenza crociata a vari antibiotici del gruppo macrolidico deve essere presa in considerazione (ad esempio, i microrganismi resistenti al trattamento con strutture chimiche correlate agli antibiotici possono anche essere resistenti alla josamicina).
L'applicazione in gravidanza e allattamento è possibile solo nei casi in cui il beneficio previsto per la madre superi il potenziale rischio per il feto o il bambino.
Nel trattamento dei macrolidi e l'uso simultaneo di contraccettivi ormonali dovrebbe inoltre utilizzare contraccettivi non ormonali.