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La vancomicina ha un effetto battericidat. Si lega ai motivi C-terminali dei polipeptidi D-Ala-D-Ala, che sono intermedi nella biosintesi della parete cellulare, prevenendo così la formazione di legami tra le catene polipeptidiche e polisaccaridiche. Inoltre, la vancomicina può modificare la permeabilità della membrana cellulare batterica e influenzare la sintesi dell'RNA.

In vitro, la vancomicina è attiva contro i microrganismi Gram-positivi, inclusi Staphylococcus aureus e Staphylococcus epidermidis (compresi ceppi eterogenei resistenti alla meticillina), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (compresi ceppi resistenti alla penicillina), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis ed Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis); Clostridium difficile (compresi i ceppi che causano enterocolite pseudomembranosa), Corynebacterium diphtheriae. Altri microrganismi sensibili alla vancomicina in vitro includono Listeria monocytogenes, generi batterici Lactobacillus, Actinomyces, Clostridium spp. e Bacillus spp.

In vitro, alcuni ceppi isolati di enterococchi e stafilococchi mostrano resistenza alla vancomicina. La combinazione di vancomicina e aminoglicosidi è sinergica in vitro contro molti ceppi di Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans, Enterococcus spp., Streptococcus spp. (ad eccezione di quelli appartenenti al sierogruppo D). Non c'è resistenza crociata tra vancomicina e altre classi di antibiotici.

La vancomicina è inattiva contro i microrganismi gram-negativi, i micobatteri e i funghi.

• endocardite; il farmaco è efficace sia in monoterapia che in associazione con aminoglicosidi per il trattamento dell'endocardite causata daStreptococcus viridans o Streptococcus bovis. Nell'endocardite causata da enterococchi (ad esempio E. faecalis),vancomicina è efficace solo in combinazione con aminoglicosidi.Ci sono prove che la vancomicina sia efficace nel trattamento dell'endocardite causata da Corynebacterium diphtheriae. La vancomicina è stata utilizzata con successo in combinazione con rifampicina, aminoglicosidi o entrambi gli antibiotici nei primiStreptococcus epidermidis o Corynebacteriumendocardite da difterite dopo sostituzione valvolare. In alcuni casi, la vancomicina è indicata per la prevenzione dell'endocardite;
• sepsi;
• infezioni ossee e articolari;
• infezioni del tratto respiratorio inferiore;
• infezioni della pelle e dei tessuti molli.

La vancomicina può essere utilizzata anche per le infezioni causate damicrorganismi gram-positivi con ipersensibilità alle penicilline; intolleranza o inefficacia di altre terapie antibiotiche (comprese penicilline o cefalosporine); infezioni causate da microrganismi sensibili alla vancomicina ma resistenti ad altri antimicrobici.

La soluzione orale di vancomicina è usata per trattare la colite pseudomembranosa.

Dal lato del sistema cardiovascolare:arresto cardiaco, vampate di calore, diminuzione della pressione sanguigna, shock (questi sintomi sono principalmente associati alla rapida infusione del farmaco).

Dal sistema digerente:nausea, colite pseudomembranosa.

Dal sistema emopoietico:agranulocitosi, eosinofilia, neutropenia, trombocitopenia.

Dal sistema urinario:nefrite interstiziale, alterazioni dei parametri di laboratorio della funzionalità renale, funzionalità renale compromessa.

Reazioni dermatologiche:dermatite esfoliativa, dermatosi benigna con vesciche, dermatosi pruriginosa, eruzione cutanea.

Reazioni allergiche:Sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, orticaria, vasculite.

Dal lato del sistema nervoso centrale:vertigini, tinnito, effetti ototossici (transitori o permanenti). La maggior parte dei casi di reazioni ototossiche è stata osservata in pazienti che hanno ricevuto dosi eccessive di vancomicina, con una storia di perdita dell'udito o durante il trattamento con altri farmaci con il possibile sviluppo di ototossicità, come gli aminoglicosidi.

Altro:brividi, febbre da farmaci, reazioni anafilattoidi. Durante o subito dopo un'infusione troppo rapida di vancomicina, i pazienti possono sviluppare reazioni anafilattoidi. La rapida somministrazione del farmaco può anche causare la sindrome dell'uomo rosso, arrossamento della parte superiore del corpo o dolore e spasmo ai muscoli del torace e della schiena. Dopo l'interruzione dell'infusione, queste reazioni di solito scompaiono entro 20 minuti, ma a volte possono durare fino a diverse ore.

Reazioni locali:necrosi tissutale, dolore, tromboflebite.

• neurite acustica;
• insufficienza renale;
• ipersensibilità al farmaco.
• Con cautelaprescrivere il farmaco per la perdita dell'udito (compresa la storia).
• Gravidanza e allattamento.Il farmaco è controindicato per l'uso nel primo trimestre di gravidanza. L'appuntamento nel II e III trimestre è possibile solo per motivi di salute.

Quando si utilizza il farmaco Vancomicina, la concentrazione raccomandata della soluzione non deve essere superiore a 5 mg / ml e la velocità di somministrazione non superiore a 10 mg / min. Nei pazienti indicati per la restrizione dei liquidi, può essere utilizzata una concentrazione di soluzione fino a 10 mg/ml a una velocità di infusione non superiore a 10 mg/min. Quando si utilizzano tali concentrazioni, aumenta la probabilità di sviluppare effetti collaterali associati all'infusione.

Per adulti, la dose giornaliera del farmaco è di 2 g EV (500 mg ogni 6 ore o 1 g ogni 12 ore). Ciascuna dose deve essere somministrata a una velocità non superiore a 10 mg/min e per un periodo di almeno 60 minuti. L'età e la presenza di obesità nel paziente possono richiedere una modifica della dose raccomandata in base alla determinazione della concentrazione di vancomicina nel siero.

Per bambini, la dose è fissata alla velocità di 10 mg/kg e somministrata per via endovenosa ogni 6 ore. Ciascuna dose deve essere somministrata in almeno 60 minuti.

Per i neonati,la dose iniziale è determinata al ritmo di 15 mg/kg, quindi 10 mg/kg ogni 12 ore durante la prima settimana di vita, a partire dalla seconda settimana di vita - ogni 8 ore fino al raggiungimento dell'età di un mese . Ciascuna dose deve essere somministrata in almeno 60 minuti. Nei neonati prematuri, a causa della ridotta funzionalità renale, può essere necessaria una significativa riduzione della dose del farmaco.

Pazienti con funzionalità renale compromessadeve aggiustare individualmente la dose in base al livello di creatinina sierica o alla clearance della creatinina (vedere tabella). Negli anziani, la vancomicina ha una clearance inferiore e un volume di distribuzione maggiore. In questo gruppo, la selezione della dose deve essere basata su concentrazioni sieriche di vancomicina regolarmente monitorate. In caso di compromissione della funzionalità renale negli anziani, può essere necessaria una significativa riduzione della dose del farmaco.

Pazienti con anuriadeve essere somministrata una dose iniziale di 15 mg/kg di peso corporeo per aumentare rapidamente le concentrazioni sieriche terapeutiche. La dose necessaria per mantenere una concentrazione stabile del farmaco è di 1,9 mg/kg/24 ore. Per i pazienti con insufficienza renale grave, si consiglia di somministrare dosi di mantenimento di 250-1000 mg una volta ogni pochi giorni (con CC 10-50 ml/min - 1 g ogni 3-7 giorni, meno di 10 ml/min - 1 g ogni 7-14 giorni). Per l'anuria, la dose raccomandata è di 1 g ogni 7-10 giorni.

Con colite pseudomembranosacausato da Clostridium difficile a causa dell'uso di antibiotici, nonché per il trattamento dell'enterocolite stafilococcica, il farmaco viene prescritto per via orale (nell'introduzione / nell'introduzione della vancomicina non ha vantaggi per il trattamento di queste malattie). La dose singola per adulti è di 0,5 - 2 g; per i bambini, la dose è fissata al tasso di 0,04 g/kg di peso corporeo. Molteplicità di ricevimento 3-4 volte / giorno. Una singola dose viene diluita in 30 ml di acqua e assunta per via orale o somministrata attraverso un tubo. Per migliorare il gusto della soluzione, è possibile aggiungere normali sciroppi alimentari. Durata del trattamento - 7 - 10 giorni. La vancomicina per via orale non è efficace per altre infezioni.

Regole per la preparazione di una soluzione per la somministrazione endovenosa

La soluzione viene preparata immediatamente prima della somministrazione del farmaco.A tal fine, aggiungere il volume necessario di acqua per preparazioni iniettabili in un flaconcino con una polvere sterile secca per ottenere una soluzione con una concentrazione di 50 mg/ml. La soluzione risultante è soggetta ad ulteriore diluizione ad una concentrazione non superiore a 5 mg/ml. La dose richiesta di vancomicina diluita in questo modo deve essere somministrata per infusione endovenosa in almeno 60 minuti. Come solventi, è possibile utilizzare una soluzione iniettabile di destrosio al 5% o una soluzione iniettabile di cloruro di sodio allo 0,9%. Prima dell'iniezione, la soluzione preparata per la somministrazione parenterale deve essere controllata visivamente, se possibile, per la presenza di impurità meccaniche e scolorimento.

Con la somministrazione endovenosa simultanea di vancomicina e anestetici,sono stati rilevati eritema e reazioni anafilattoidi. Esiste anche il rischio di adiminuzione della pressione sanguignao lo sviluppo del blocco neuromuscolare. Si raccomanda di somministrare vancomicina prima della somministrazione dell'anestetico sotto forma di infusione di 60 minuti, queste misure preventive riducono la probabilità di queste reazioni.

Con uso simultaneo e/o sequenziale sistemico o locale di altri farmaci potenzialmente ototossici e/o nefrotossici (aminoglicosidi, amfotericina B, acido acetilsalicilico o altri salicilati, bacitracina, capreomicina, carmustina, paromomicina, ciclosporina, diuretici dell'ansa, polimixina B, cisplatino, acido etacrinico) richiede un attento monitoraggio del possibile sviluppo di questi sintomi.La colestiramina riduce l'attività della vancomicina.Antistaminici, meclozina, fenotiazine, tioxanteni possono mascherare i sintomi dell'effetto ototossico della vancomicina (acufene, vertigini).

Incompatibilità farmaceutica

La soluzione di vancomicina ha un pH basso, che può causare instabilità fisica o chimica se miscelata con altre soluzioni. Evitare la miscelazione con soluzioni alcaline. Le soluzioni di vancomicina e antibiotici beta-lattamici sono fisicamente incompatibili se miscelate. La probabilità di precipitazioni aumenta con l'aumento della concentrazione di vancomicina.È necessario lavare adeguatamente il sistema endovenoso tra le applicazioni di questi antibiotici. Inoltre, si consiglia diridurre la concentrazione di vancomicina a 5 mg/ml o meno.

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