Acquista Ursofalk (acido ursodesossicolico)

Agente epatoprotettivo, ha un effetto coleretico. Riduce la sintesi del colesterolo nel fegato, il suo assorbimento nell'intestino e la sua concentrazione nella bile, aumenta la solubilità del colesterolo nel sistema biliare, stimola la formazione e la secrezione della bile. Riduce la litogenicità della bile, aumenta il contenuto di acidi biliari in essa; provoca un aumento della secrezione gastrica e pancreatica, migliora l'attività della lipasi, ha un effetto ipoglicemizzante. Provoca la dissoluzione parziale o completa dei calcoli di colesterolo quando somministrato per via enterale, riduce la saturazione della bile con il colesterolo, che contribuisce alla mobilitazione del colesterolo dai calcoli biliari. Ha un effetto immunomodulatore, influenza le reazioni immunologiche nel fegato: riduce l'espressione di alcuni antigeni sulla membrana degli epatociti; colpisce il numero di linfociti T, la formazione di IL-2, riduce il numero di eosinofili.

L'acido ursodesossicolico inibisce la sintesi nel fegato e la secrezione di colesterolo e ne inibisce anche l'assorbimento nell'intestino. Apparentemente, Ursofalk ha un leggero effetto inibitorio sulla sintesi e sulla secrezione di acidi biliari endogeni nella bile e, apparentemente, non influisce sulla secrezione di fosfolipidi nella bile. Con l'uso regolare, la concentrazione di UDCA nella bile raggiunge uno stato di equilibrio dopo circa 3 settimane.

L'UDCA solubilizza il colesterolo ed è incorporato nelle micelle. Agisce anche, presumibilmente, con un meccanismo unico, provocando la dispersione del colesterolo sotto forma di cristalli liquidi in un mezzo acquoso. Di conseguenza, anche con l'introduzione di dosi elevate (ad esempio 15-18 mg / kg / die), non si raggiunge una concentrazione di UDCA superiore al 60% della quantità totale di acidi biliari. La bile, ricca di UDCA, solubilizza efficacemente il colesterolo. L'effetto complessivo dell'UDCA è di aumentare i livelli di colesterolo. I diversi meccanismi d'azione dell'UDCA si combinano per alterare lo stato della bile nei pazienti con calcoli biliari, che aiuta a dissolvere i calcoli di colesterolo. Dopo aver interrotto la somministrazione di UDCA, la concentrazione di questo acido biliare nella bile diminuisce esponenzialmente, diminuendo a circa il 5-10% del suo livello allo stato stazionario in circa 1 settimana.

Altri meccanismi d'azione includono la citoprotezione dell'epitelio delle cellule del dotto biliare danneggiato (colangiociti) dall'effetto tossico degli acidi biliari, l'inibizione dell'apoptosi degli epatociti, l'azione immunomodulante e la stimolazione della secrezione biliare da parte di epatociti e colangiociti.

• ipersensibilità;
• calcoli biliari positivi ai raggi X (alto contenuto di calcio);
• cistifellea non funzionante;
• malattie infiammatorie acute della cistifellea, dei dotti biliari e dell'intestino;
• cirrosi epatica nella fase di scompenso;
• funzionalità renale gravemente compromessa, fegato, pancreas.

L'acido ursodesossicolico non ha limiti di età per l'uso, ma si consiglia ai bambini di età inferiore a 3 anni di utilizzare UDCA sotto forma di sospensione , poiché potrebbe essere difficile ingerire le capsule

L'uso del farmaco durante la gravidanza e l'allattamento è possibile se l'effetto atteso della terapia supera il potenziale rischio per il feto (non sono stati effettuati studi). Per le donne in età fertile, è necessaria la contraccezione durante l'assunzione del farmaco .

• Diarrea,
• nausea,
• dolore nella regione epigastrica e nell'ipocondrio destro,
• alcificazione dei calcoli biliari, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche,
• reazioni allergiche.

Nel trattamento della cirrosi biliare primitiva può verificarsi uno scompenso transitorio della cirrosi epatica, che scompare dopo l'interruzione del farmaco.

Overdose

Sintomi: diarrea. Di norma, sono improbabili altri sintomi di sovradosaggio, poiché con un aumento della dose, l'assorbimento di UDCA diminuisce e, di conseguenza, una parte maggiore viene escreta nelle feci.

Trattamento: sintomatico, volto a reintegrare il volume dei liquidi ea ripristinare l'equilibrio elettrolitico. Non è necessario adottare misure specifiche per il sovradosaggio.

Per via orale. Si raccomanda ai bambini e agli adulti di peso inferiore a 47 kg, nonché ai pazienti che non possono deglutire Ursofalk sotto forma di compresse rivestite con film, di utilizzare Ursofalk sotto forma di sospensione. 

Per informazioni più dettagliate sul dosaggio vedere il foglio illustrativo .

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Gli antiacidi contenenti alluminio e resine a scambio ionico (colestiramina) riducono l'assorbimento.

Colestiramina, colestipolo e antiacidi contenenti idrossido di alluminio o smectite (ossido di alluminio) riducono l'assorbimento di UDCA nell'intestino e quindi ne riducono l'assorbimento e l'efficacia. Se è ancora necessario l'uso di farmaci contenenti almeno una di queste sostanze, questi devono essere assunti almeno 2 ore prima di assumere Ursofalk.

I farmaci ipolipemizzanti (soprattutto clofibrato), estrogeni, neomicina o progestinici aumentano la saturazione del colesterolo nella bile e possono ridurre la capacità di dissolvere i calcoli biliari di colesterolo.

L'UDCA può aumentare l'assorbimento della ciclosporina dall'intestino. Pertanto, nei pazienti che assumono ciclosporina, il medico deve controllare la concentrazione di ciclosporina nel sangue e, se necessario, aggiustare la dose. In alcuni casi Ursofalk può ridurre l'assorbimento della ciprofloxacina.

Ci sono anche segnalazioni di interazione con dapsone , che ha portato a una diminuzione dell'effetto terapeutico di quest'ultimo. Queste osservazioni, insieme ai dati degli esperimenti in vitro, suggeriscono che l'UDCA è in grado di indurre gli isoenzimi del sistema CYP3A del citocromo P450. Tuttavia, in uno studio pianificato sull'interazione con budesonide, che è un noto substrato del citocromo P450 CYP3A, non è stata osservata induzione.

Ormoni estrogenici e farmaci che abbassano il livello di colesterolo nel sangue, come il clofibrato, aumentano la secrezione di colesterolo nel fegato e, quindi, possono stimolare la formazione di calcoli biliari, che annullano l'effetto dell'UDCA, che viene utilizzato per dissolvere i calcoli biliari .