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Il meccanismo d'azione non è completamente compreso. Il tolperisone ha un'elevata affinità per il tessuto nervoso, raggiungendo le più alte concentrazioni nel tronco cerebrale, nel midollo spinale e nel sistema nervoso periferico. L'effetto principale del tolperisone è mediato dall'inibizione degli archi riflessi spinali. Probabilmente, questo effetto, insieme all'eliminazione della facilitazione della conduzione dell'eccitazione lungo le vie discendenti, fornisce l'effetto terapeutico del tolperisone. La struttura chimica del tolperisone è simile a quella della lidocaina. Come la lidocaina, ha un effetto stabilizzante di membrana e riduce l'eccitabilità elettrica dei motoneuroni e delle fibre afferenti primarie. Il tolperisone inibisce in modo dose-dipendente l'attività dei canali del sodio voltaggio-dipendenti. Di conseguenza, l'ampiezza e la frequenza del potenziale d'azione diminuiscono. È stato dimostrato un effetto inibitorio sui canali del calcio voltaggio-dipendenti. Si presume che, oltre alla sua azione stabilizzante di membrana, il tolperisone possa anche inibire il rilascio del mediatore. Il tolperisone ha alcune deboli proprietà di antagonisti α-adrenergici e azione antimuscarinica.

Ha un effetto stabilizzante di membrana e anestetico locale, riduce la sensibilità al dolore delle terminazioni nervose periferiche , inibisce la conduzione dell'impulso nelle fibre primarie afferenti e motorie, che porta al blocco dei riflessi spinali mono e polisinaptici . Probabilmente, secondariamente, per inibizione dell'ingresso di Ca2+ nelle terminazioni presinaptiche, inibisce il rilascio di mediatori nelle sinapsi. Promuove l'inibizione della conduzione dell'eccitazione lungo la via reticolospinale. Riduce selettivamente l'attività della parte caudale della formazione reticolare del cervello, riducendo la spasticità . Riduce il tono muscolare patologicamente aumentato e la rigidità muscolare, riduce il dolore, facilita i movimenti attivi volontari . Ha deboli effetti antispasmodici e bloccanti adrenergici . Aumenta il flusso sanguigno periferico indipendentemente dall'influenza del sistema nervoso centrale

• Trattamento del tono muscolare patologicamente aumentato e degli spasmi dei muscoli striati dovuti a malattie organiche del sistema nervoso centrale ( comprese lesioni del tratto piramidale, sclerosi multipla, ictus, mielopatia, encefalomielite );
• trattamento dell'aumento del tono e degli spasmi muscolari, contratture muscolari che accompagnano le malattie dell'apparato muscolo-scheletrico ( comprese spondilosi, spondiloartrosi, sindromi cervicali e lombari, artrosi delle grandi articolazioni );
• trattamento riabilitativo dopo interventi ortopedici e traumatologici ;
• nell'ambito della terapia combinata delle malattie vascolari obliteranti (aterosclerosi obliterante, angiopatia diabetica, tromboangioite obliterante, morbo di Raynaud), malattie derivanti da disturbi dell'innervazione vascolare (acrocianosi, angioedema intermittente);
• una specifica indicazione pediatrica è la malattia di Little (paralisi cerebrale infantile) e altre encefalopatie con distonia muscolare - solo per pillole. 

Ci sono indicazioni che il tolperisone abbia un effetto vasodilatatore e possa essere usato per alleviare gli angiospasmi, migliorare la circolazione sanguigna e linfatica e anche che il farmaco riduce l'attività adesiva delle piastrine.

• Ipersensibilità (compreso a lidocaina - con somministrazione parenterale);
• miastenia grave;
• età da bambini fino a 1 anno (compresse), età da bambini (somministrazione parenterale)

Dentro, dopo aver mangiato. Adulti - di solito iniziando con 50 mg 2-3 volte al giorno, aumentando gradualmente la dose a 150 mg 2-3 volte al giorno; bambini - a seconda dell'età.

Di solito il tolperisone è ben tollerato. In alcuni casi è possibile una sensazione di leggera intossicazione, mal di testa, maggiore irritabilità e disturbi del sonno. Questi fenomeni scompaiono con una diminuzione della dose o un'interruzione temporanea nell'assunzione del farmaco.

I possibili effetti collaterali sono:

• Debolezza muscolare,
• male alla testa,
• diminuzione della pressione sanguigna,
• nausea,
• vomito,
• fastidio addominale (di solito scompare quando la dose viene ridotta),
• in rari casi, reazioni allergiche (prurito, eritema, orticaria, angioedema, shock anafilattico, mancanza di respiro, broncospasmo)

Può essere usato in combinazione con sedativi, ipnotici e farmaci contenenti alcol . Non influenza l'effetto dell'alcol sul sistema nervoso centrale. Il tolperisone aumenta l'effetto dell'acido niflumico (con l'uso simultaneo può essere necessaria una diminuzione della dose di acido niflumico). Farmaci per anestesia generale, miorilassanti periferici, farmaci psicotropi, clonidina - migliorano l'effetto del tolperisone .

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