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La metformina riduce la concentrazione di glucosio nel sangue inibendo la formazione di glucosio (gluconeogenesi) nel fegato. In un paziente con diabete mellito di tipo 2, il tasso di gluconeogenesi è 3 volte superiore al normale. La metformina riduce questa cifra di oltre un terzo. Il farmaco attiva anche la protein chinasi attivata dall'AMP (AMPK), un enzima epatico che svolge un ruolo importante nella segnalazione dell'insulina, nell'intero equilibrio energetico del corpo e nel metabolismo del glucosio e dei grassi. L'attivazione di AMPK è necessaria per l'effetto inibitorio della metformina sulla gluconeogenesi nel fegato.

Oltre a inibire la gluconeogenesi epatica, la metformina aumenta la sensibilità dei tessuti all'insulina , migliora l'assorbimento di glucosio periferico (mediante la fosforilazione del trasportatore GLUT4), aumenta l'ossidazione degli acidi grassi e diminuisce l'assorbimento del glucosio dal tratto gastrointestinale. L'aumento dell'utilizzo periferico del glucosio può essere associato a un migliore legame dell'insulina ai recettori dell'insulina [34] Anche l'AMPK gioca probabilmente un ruolo, poiché la somministrazione di metformina aumenta l'attività dell'AMPK nel muscolo scheletrico.

Il farmaco riduce la concentrazione di TG, colesterolo e lipoproteine a bassa densità (determinate a stomaco vuoto) nel siero del sangue e non modifica la concentrazione di lipoproteine di altre densità . Stabilizza o riduce il peso corporeo . In assenza di insulina nel sangue, l'effetto terapeutico non si manifesta. Non provoca reazioni ipoglicemiche. Migliora le proprietà fibrinolitiche del sangue sopprimendo l'inibitore dell'attivatore profibrinolisina (plasminogeno) del tipo di tessuto.

Metformin  è un farmaco sicuro e approvato dalla medicina ufficiale per l'uso da parte di persone sane per la perdita di peso.

• Segui la dieta per dimagrire;
• Elimina i carboidrati veloci;
• La metformina per la perdita di peso viene assunta immediatamente prima dei pasti o durante i pasti, la dose viene selezionata individualmente. Il più delle volte nominano 500-850 mg, 2-3 volte al giorno (la dose massima non è superiore a 3000 mg / giorno);
• Se hai la diarrea, stai abusando di carboidrati;
• Se avverte nausea dopo l'assunzione di metformina, riduca la dose. Un lento aumento della dose può migliorare la tolleranza gastrointestinale;
• Effettuare allenamenti aerobici sistematici per la massima efficacia del corso;
• Se dopo una diminuzione del dosaggio, i sintomi degli effetti collaterali non vengono persi, interrompi l'assunzione del farmaco!

Non prendere una metformina per la perdita di peso, se hai: 

• Malattia renale, accompagnata da insufficienza;
• Arresto cardiaco;
• Un'altra malattia in cui l'acidità del sangue è aumentata;
• Non assumere il glucosio con altri farmaci ipoglicemizzanti e altri farmaci, senza consultare un medico;
• Con cautela:  Età superiore a 60 anni , esecuzione di lavori fisici pesanti (aumento del rischio di sviluppare acidosi lattica).

Possibili effetti collaterali della metformina (raro):

• Diarrea (è necessario ridurre la quantità di carboidrati consumati);
• Mal di testa (di solito veloce);
• Crampi addominali;
• Nausea (è necessario ridurre la dose di metformina);
• Aumento della formazione di gas (è necessario ridurre la quantità di carboidrati consumati);
• Lattoacidosi (in presenza di malattie predisponenti), (non combinare con l'alcol !!! pericolo di sviluppare lattocidosi).

Di norma, gli effetti collaterali della metformina si verificano all'inizio del corso e poi passano rapidamente.

Altri effetti collaterali

È stato anche scoperto che la metformina riduce i livelli ematici dell'ormone stimolante la tiroide nei pazienti con ipotiroidismo e negli uomini riduce i livelli di testosterone . Il significato clinico di questi cambiamenti è ancora sconosciuto. Se sei allergico al farmaco, è possibile un'eruzione cutanea. In casi isolati si sviluppa anemia megaloblastica. In caso di effetti collaterali, la dose deve essere ridotta o il farmaco deve essere interrotto.

La metformina è sempre più utilizzata nel trattamento della sindrome dell'ovaio policistico (PCOS), della steatosi epatica non alcolica e della pubertà precoce , altre condizioni che si presentano con insulino-resistenza. Queste indicazioni sono ancora considerate sperimentali. Il beneficio della metformina nella steatosi epatica non alcolica non è stato ampiamente studiato, sebbene alcuni studi randomizzati controllati abbiano riscontrato miglioramenti significativi con il suo uso, le prove sono ancora insufficienti.

Incompatibile con etanolo (acidosi lattato). Diffidare di nominare in combinazione con anticoagulanti indiretti.

Sulfoniluree, insulina, acarbosio, inibitori MAO, ossitetraciclina, ACE inibitori, clofibrato, ciclofosfamide e salicilati ne potenziano l'effetto .

Con l'uso simultaneo con GCS, contraccettivi ormonali per somministrazione orale, epinefrina, glucagone, ormoni tiroidei, derivati della fenotiazine, diuretici tiazidici, derivati dell'acido nicotinico, è possibile ridurre l'effetto ipoglicemizzante della metformina.

La nifedipina aumenta l'assorbimento, rallenta l'escrezione .

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