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Gruppo farmacologico: Farmaci antinfiammatori.
Principio attivo:Ketorolac trometamolo.
Forma di dosaggio: soluzione iniettabile, compresse.
Modulo per il rilascio:Una confezione è composta da 10 fiale оf 1 ml o 2 ml di soluzione iniettabile; o 20 tablets di 10 mg.
Ketorolac è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS). Ha un forte effetto analgesico. È il più forte nell'azione analgesica tra i comuni FANS. Ketorolac 30 mg per via intramuscolare equivale a 12 mg di morfina.
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Il meccanismo d'azione è associato all'inibizione non selettiva dell'attività della ciclossigenasi 1 e della ciclossigenasi 2, che catalizza la formazione di prostaglandine dall'acido arachidonico, che svolgono un ruolo importante nella patogenesi del dolore, dell'infiammazione e della febbre. La forza dell'effetto analgesico è paragonabile alla morfina, significativamente superiore ad altri FANS. Dopo l'iniezione intramuscolare, l'inizio dell'azione analgesica si nota dopo 0,5 ore, l'effetto massimo si ottiene dopo 1-2 ore.
Sindrome del dolore di gravità forte e moderata:
- lesioni,
- mal di denti,
- dolore nel periodo postpartum e postoperatorio,
- cancro,
- mialgia,
- artralgia,
- nevralgia,
- sciatica,
- dislocazioni,
- distorsioni,
- malattie reumatiche.
È destinato aterapia sintomatica, riducendo il dolore e l'infiammazione al momento dell'uso, non influisce sulla progressione della malattia.
Dal sistema digerente: Spesso-gastralgia, diarrea;meno spesso-stomatite, flatulenza, costipazione, vomito, sensazione di pienezza allo stomaco; raramente - perdita di appetito, nausea, lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale (anche con perforazione e/o sanguinamento - dolore addominale, spasmo o bruciore nella regione epigastrica, sangue nelle feci o melena, vomito con sangue o tipo "caffè motivi", nausea, bruciore di stomaco, ecc.), ittero colestatico, epatite, epatomegalia, pancreatite acuta.
Dal sistema urinario:raramente - insufficienza renale acuta, mal di schiena, ematuria, azotemia, sindrome emolitico uremica (anemia emolitica, insufficienza renale, trombocitopenia, porpora), aumento della minzione, aumento o diminuzione del volume delle urine, nefrite, edema di origine renale. organi sensoriali: raramente - perdita dell'udito, acufene, disabilità visiva (compresa visione offuscata).
Dagli organi di senso:raramente - perdita dell'udito, ronzio nelle orecchie, disabilità visiva (compresa visione offuscata).
Dal sistema respiratorio:raramente - broncospasmo o dispnea, rinite, edema polmonare, edema laringeo (mancanza di respiro, difficoltà respiratorie).
Dal lato del sistema nervoso centrale: spesso-mal di testa, vertigini, sonnolenza, raramente - meningite asettica (febbre, forte mal di testa, convulsioni, rigidità muscolare del collo e/o della schiena), iperattività (cambiamenti di umore, ansia), allucinazioni, depressione, psicosi.
Dal lato del sistema cardiovascolare: meno spesso - un aumento della pressione sanguigna.
Dal lato degli organi ematopoietici:raramente - anemia, eosinofilia, leucopenia.
Dal lato del sistema emostatico:raramente - sanguinamento da una ferita postoperatoria, epistassi, sanguinamento rettale.
Lati della pelle: meno spesso - eruzione cutanea (inclusa eruzione maculopapulare), porpora, raramente - dermatite esfoliativa (febbre con o senza brividi, iperemia, ispessimento o desquamazione della pelle, ingrossamento e/o dolore delle tonsille palatine), orticaria, eritema essudativo maligno (sindrome di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell ).
Reazioni locali: meno spesso - bruciore o dolore nel sito di iniezione.
Reazioni allergiche:raramente - anafilassi o reazioni anafilattoidi (scolorimento della pelle del viso, eruzione cutanea, orticaria, prurito cutaneo, tachipnea o dispnea, edema palpebrale, edema periorbitale, mancanza di respiro, mancanza di respiro, pesantezza nella gabbia toracica, respiro sibilante).
Altri: spesso - edema (viso, stinchi, caviglie, dita, piedi, aumento di peso);meno spesso - aumento della sudorazione, raramente - gonfiore della lingua, febbre.
- combinazione completa o incompleta di asma bronchiale, poliposi ricorrente del naso e dei seni paranasali e intolleranza all'acido acetilsalicilico o ad altri FANS (compresa l'anamnesi);
- orticaria, rinite causata dall'assunzione di FANS (storia);
- intolleranza ai farmaci della serie dei pirazoloni;
- disidratazione, ipovolemia (indipendentemente dalla causa che l'ha causata);
- sanguinamento o un alto rischio del loro sviluppo;
- condizione dopo l'innesto di bypass coronarico; iperkaliemia confermata;
- malattia infiammatoria intestinale;
- lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale nella fase acuta, ulcere peptiche;
- ipocoagulazione (compresa l'emofilia);
- grave insufficienza renale (CC inferiore a 30 ml/min);
- grave insufficienza epatica o malattia epatica attiva;
- ictus emorragico (confermato o sospetto);
- diatesi emorragica;
- violazione dell'ematopoiesi;
- gravidanza;
- parto;
- periodo di allattamento (allattamento al seno);
- bambini di età inferiore a 16 anni (l'efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);
- ipersensibilità al ketorolac e ad altri FANS.
Il farmaco non viene utilizzato come mezzo per la premedicazione, l'anestesia di mantenimento, il sollievo dal dolore prima e durante gli interventi chirurgici (anche nella pratica ostetrica) a causa delalto rischio di sanguinamento.
Il farmaco non è indicato per il trattamento del dolore cronico.
Con cautela:
- asma bronchiale;
- colecistite;
- insufficienza cardiaca cronica;
- ipertensione arteriosa;
- funzionalità renale compromessa (creatinina plasmatica inferiore a 50 mg / l);
- colestasi;
- epatite attiva;
- sepsi;
- lupus eritematoso sistemico;
- vecchiaia (oltre 65 anni);
- polipi della mucosa nasale e del rinofaringe, uso concomitante con altri FANS;
- la presenza di fattori che aumentano la tossicità del tratto gastrointestinale: alcolismo, fumo;
- periodo postoperatorio,
- sindrome edematosa,
- cardiopatia ischemica,
- malattia cerebrovascolare,
- dislipidemia/iperlipidemia,
- diabete mellito,
- malattia arteriosa periferica,
- clearance della creatinina inferiore a 60 ml/min,
- storia di lesioni ulcerative del tratto gastrointestinale, presenza di infezione da Heliсobacter pylori,
- uso a lungo termine di FANS,
- gravi malattie somatiche,
- corticosteroidi orali simultanei (incluso prednisolone), anticoagulanti (incluso warfarin),
- agenti antipiastrinici (incluso clopidogrel),
- inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (inclusi citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina)).
Dentro, per via intramuscolare, endovenosa.Nei bambini, solo per iniezione. La dose viene selezionata individualmente, tenendo conto della gravità della sindrome del dolore.Una singola dose è di 10-30 mg, la frequenza di somministrazione è fino a 4 volte al giorno (ogni 6-8 ore). Illa dose massima giornaliera per i pazienti anziani è di 60 mg. La soluzione è prescritta per via intramuscolare o endovenosa per il trattamento del dolore acuto e grave per non più di 5 giorni, nei bambini - 2 giorni.Le compresse vengono utilizzate non più di 5-7 giorni.
In combinazione con altri FANS, possono verificarsi ritenzione di liquidi, scompenso cardiaco e ipertensione arteriosa.Per ridurre il rischio di sviluppare una gastropatia da FANS, vengono prescritti antiacidi, misoprostolo e omeprazolo.
L'effetto sull'aggregazione piastrinica persiste per 24-48 ore.
L'ipovolemia aumenta il rischio di reazioni avverse dai reni.
Se necessario, può essere prescritto in combinazione con analgesici oppioidi.
Non utilizzare contemporaneamente al paracetamolo per più di 5 giorni.
Pazienti con alterata coagulazione del sanguevengono prescritti il farmaco solo con un monitoraggio costante del numero di piastrine, soprattutto nel periodo postoperatorio, che richiede un attento monitoraggio dell'emostasi.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi
Poiché una parte significativa dei pazienti con la nomina di Ketorolac sviluppa effetti collaterali dal sistema nervoso centrale (sonnolenza, vertigini, mal di testa), èconsigliato per evitare di eseguire lavoriche richiede una maggiore attenzione e una risposta rapida (guida di veicoli, lavoro con i meccanismi).
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- Ricezione con altri FANS, glucocorticosteroidi, etanolo, corticotropina, preparati a base di calcio aumenta il rischio di ulcerazione della mucosa del tratto gastrointestinalee lo sviluppo di sanguinamento gastrointestinale.
- Somministrazione simultanea con farmaci anticoagulanti- derivati della cumarina e dell'indandione, eparina, trombolitici (alteplase, streptochinasi, urochinasi), farmaci antipiastrinici, cefalosporine, acido valproico e acido acetilsalicilico aumentano il rischio di sanguinamento.
- Riduce l'effetto dei farmaci antipertensivi e diuretici(riduce la sintesi delle prostaglandine nei reni). L'appuntamento insieme a metotrexato aumenta l'epatotossicità e la nefrotossicità (il loro appuntamento congiunto è possibile solo usando basse dosi di quest'ultimo e controllando la sua concentrazione nel plasma).
- Quando Ketorolac viene somministrato con altri farmaci nefrotossici (compresi i preparati a base di oro),aumenta il rischio di sviluppare nefrotossicità.
- Farmaci che bloccano la secrezione tubulareridurre la clearance di ketorolace aumentare la sua concentrazione plasmatica.
- Aumenta l'effetto degli analgesici narcotici.
- Farmaci mielotossiciaumentare le manifestazioni di ematotossicità del farmaco.
