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Gruppo farmacologico : anticoagulanti ad azione diretta.
Ingrediente attivo: eparina sodica.
Altri marchi: Exhirud, Calciparine.
Forma di dosaggio: soluzione iniettabile.
Modulo di rilascio: soluzione iniettabile 5000IU/ml 5ml.
L'eparina è nota come anticoagulante ad azione diretta , cioè come agente fluidificante del sangue. Viene utilizzato per la prevenzione e il trattamento delle malattie tromboemboliche , durante le operazioni al cuore e ai vasi sanguigni, per mantenere lo stato liquido del sangue nelle macchine per bypass cardiopolmonare ed emodialisi, nonché per prevenire la coagulazione del sangue negli esami di laboratorio. A scopo profilattico, i preparati di eparina vengono utilizzati negli interventi chirurgici, con insufficienza circolatoria.
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L'eparina appartiene al gruppo delle eparine a medio peso molecolare, rallenta la formazione di fibrina , è un anticoagulante fisiologico che potenzia la capacità dell'antitrombina III di inibire i fattori della coagulazione attivati IXa, Xa, X1a, Xpa e, ad alte concentrazioni, l'attività della trombina. Di particolare importanza è la capacità di inibire la trombina e il fattore X attivato.
L'eparina non è in grado di dissolvere il trombo (non è un fibrinolitico), ma può ridurre le dimensioni del trombo, fermandone la crescita e, in questo caso, parte del trombo viene disciolta sotto l'azione dell'enzima fibrinolitico - plasmina . Inibisce l'attività della ialuronidasi, ha un effetto ipolipidemico. Riduce l'attività del tensioattivo nei polmoni , sopprime l'eccessiva sintesi di aldosterone nella corteccia surrenale, lega l'adrenalina, modula la risposta ovarica agli stimoli ormonali, aumenta l'attività dell'ormone paratiroideo . Come risultato dell'interazione con gli enzimi, può aumentare l'attività della tirosina idrossilasi cerebrale , del pepsinogeno, della DNA polimerasi e ridurre l'attività della miosina ATPasi, della piruvato chinasi, dell'RNA polimerasi, della pepsina.
Il farmaco ha un effetto fluidificante del sangue, consultare uno specialista prima dell'uso!
L'eparina è usata per:
- Prevenzione e trattamento della trombosi venosa (compresa la trombosi delle vene superficiali e profonde degli arti inferiori e trombosi venosa renale) e dell'embolia polmonare;
- prevenzione e trattamento delle complicanze tromboemboliche associate alla fibrillazione atriale;
- prevenzione e trattamento dell'embolia arteriosa periferica (comprese quelle associate alla cardiopatia mitralica);
- trattamento della coagulopatia acuta e cronica da consumo (incluso DIC di stadio I);
- sindrome coronarica acuta senza sopraslivellamento del tratto ST persistente all'ECG (angina pectoris instabile, infarto del miocardio senza sopraslivellamento del tratto ST all'ECG);
- infarto del miocardio con sopraslivellamento del tratto ST: con terapia trombolitica, con rivascolarizzazione coronarica percutanea primaria (angioplastica con palloncino con o senza stent) e ad alto rischio di trombosi e tromboembolia arteriosa o venosa;
- prevenzione e terapia della microtrombosi e dei disturbi del microcircolo, anche con sindrome emolitico-uremica;
- glomerulonefrite (compresa la nefrite lupica) e con diuresi forzata; prevenzione della coagulazione del sangue durante le trasfusioni di sangue, nei sistemi di circolazione extracorporea (circolazione extracorporea durante la cardiochirurgia, emosorbimento, citoferesi) ed emodialisi;
- trattamento dei cateteri venosi periferici.
Da parte del sistema circolatorio:
- può provocare trombocitopenia,
- sanguinamento gastrointestinale,
- sanguinamento nel sito di iniezione, in aree soggette a pressione, da ferite chirurgiche, nonché emorragie in altri organi.
Dal sistema digerente:
- nausea,
- perdita di appetito,
- vomito,
- diarrea,
- aumento dell'attività delle transaminasi epatiche.
Sono possibili anche reazioni allergiche:
- arrossamento della pelle,
- prurito,
- febbre,
- orticaria,
- rinite,
- broncospasmo,
- crollo,
- shock anafilattico.
Con l'uso prolungato, gli effetti collaterali vengono rilevati anche dal sistema muscolo-scheletrico:
- osteoporosi,
- fratture spontanee.
Altri:
- alopecia transitoria,
- ipoaldosteronismo.
Sanguinamento
Le principali complicanze della terapia con eparina sono emorragiche. Grave emorragia è stata osservata nell'1-33% dei pazienti (uno studio ha avuto 3 decessi su 647 pazienti, (Levine e Hirsh, 1986)). In studi recenti su pazienti con EP, gravi emorragie sono state osservate in meno del 3% dei pazienti trattati con eparina per via endovenosa (Levine et al., 1998). Dati comparabili sono stati ottenuti nel trattamento del PE con eparine a basso peso molecolare. In generale, il rischio di sanguinamento aumenta con l'aumentare della dose giornaliera e dell'aPTT, ma la correlazione tra questi indicatori è debole e l'emorragia può verificarsi anche a valori terapeutici di aPTT. Di solito sono causati da comorbidità come interventi chirurgici recenti, traumi, ulcera peptica o trombocitopatie. L'effetto anticoagulante dell'eparina si interrompe poche ore dopo l'interruzione del farmaco. Per il sanguinamento lieve, di solito non è necessario prescrivere l'antidoto eparina . Con un'emorragia pericolosa per la vita , l'azione dell'eparina può essere rapidamente interrotta da una lenta infusione di protamina solfato . La dose minima di solfato di protamina deve essere somministrata per garantire la neutralizzazione dell'eparina ( 1 mg ogni 100 unità di eparina rimaste nell'organismo, viene somministrato per via endovenosa lentamente (fino a 50 mg ogni 10 minuti )).
Trombocitopenia da eparina
Questa diagnosi viene effettuata con una diminuzione del numero di piastrine al di sotto di 150.000 µl ~ 'o il 50% del livello originale. Si verifica in circa il 3% dei pazienti dopo 5-10 giorni di trattamento con eparina convenzionale (Warkentin, 1999). Le eparine a basso peso molecolare raramente causano trombocitopenia . Un terzo dei pazienti con questa complicanza sviluppa una trombosi grave (a volte pericolosa per la vita o che richiede l'amputazione degli arti), che può precedere la trombocitopenia. I più comuni sono la trombosi venosa e l'embolia polmonare, ma sono possibili anche trombosi arteriosa periferica, infarto del miocardio e ictus. La trombocitopenia da eparina può essere accompagnata da necrosi surrenale bilaterale, lesioni cutanee nei siti di iniezione e varie reazioni sistemiche. La comparsa di trombocitopenia o altre complicanze sopra menzionate dopo 5 giorni di terapia con eparina o successivamente (indipendentemente dalla dose o dalla via di somministrazione) richiede l'immediata sospensione del farmaco. Nei pazienti trattati con eparina nei 3-4 mesi precedenti, la trombocitopenia da eparina può svilupparsi più rapidamente a causa degli anticorpi rimanenti. La diagnosi può essere confermata dalla rilevazione di anticorpi contro il complesso di eparina con fattore 4 piastrinico, nonché dallo studio dell'attivazione piastrinica eparina-dipendente. Poiché la trombosi può verificarsi dopo l'interruzione del farmaco (Wallis et al., 1999; Warkentin, 1999), altri anticoagulanti sono prescritti per la trombocitopenia eparina - lepirudina o danaparoide (vedi sotto). In questi casi non dovrebbero essere utilizzate eparine a basso peso molecolare, poiché spesso reagiscono in modo crociato con gli anticorpi contro l'eparina convenzionale. Il warfarin nei pazienti con trombocitopenia parinica può causare cancrena umida (Warkentin et al., 1997) o necrosi cutanea multipla (Warkentin et al., 1999), può essere prescritto solo dopo l'eliminazione della trombocitopenia e il trattamento con altri anticoagulanti.
Altre complicazioni
Nei pazienti che ricevono eparina per via endovenosa o sottocutanea, l'attività delle aminotransferasi è spesso leggermente aumentata con livelli normali di bilirubina e normale attività della fosfatasi alcalina. Il trattamento a lungo termine con dosi terapeutiche di eparina (più di 20.000 unità/die per, ad esempio, 3-6 mesi) può raramente causare osteoporosi con fratture vertebrali da compressione. L'eparina, anche a piccole dosi, inibisce la sintesi dell'aldosterone nelle ghiandole surrenali e occasionalmente provoca iperkaliemia.
Controindicazioni
Varie malattie accompagnate da un rallentamento della coagulazione del sangue; diatesi emorragica; ictus emorragico; sanguinamento di qualsiasi localizzazione (ad eccezione delle emorragie nell'infarto embolico dei polmoni e dei reni); gravi disturbi dei reni e del fegato.
L'eparina non deve essere utilizzata in condizioni patologiche associate ad un aumentato rischio di sanguinamento , come ad esempio:
- malattie del sistema cardiovascolare: endocardite infettiva acuta e subacuta, ipertensione arteriosa grave non controllata, dissezione aortica, aneurisma cerebrale;
- lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale (GIT) (anche indotte da stress), vene varicose dell'esofago nella cirrosi epatica e altre malattie, uso prolungato di drenaggi gastrici e dell'intestino tenue, colite ulcerosa, emorroidi;
- malattie degli organi ematopoietici e del sistema linfatico: leucemia, emofilia, trombocitopenia, diatesi emorragica;
- malattie del sistema nervoso centrale: ictus emorragico, lesione cerebrale traumatica; neoplasie maligne; carenza congenita di antitrombina III e terapia sostitutiva con farmaci antitrombina III (per ridurre il rischio di sanguinamento, è necessario utilizzare dosi più basse di eparina).
L'eparina viene somministrata per via sottocutanea, endovenosa (bolo o flebo). L'eparina è prescritta come infusione endovenosa continua o come iniezioni endovenose regolari, nonché per via sottocutanea (nell'addome). L'eparina sodica non deve essere somministrata per via intramuscolare a causa del rischio di sviluppare ematomi intramuscolari . Le iniezioni sottocutanee vengono preferibilmente eseguite nell'area della parete anterolaterale dell'addome (in casi eccezionali, vengono iniettate nella regione superiore della spalla o della coscia), mentre si utilizza un ago sottile che va inserito in profondità, perpendicolarmente, nella piega cutanea tenuta tra il pollice e l'indice fino al termine della soluzione iniettabile . È necessario alternare ogni volta i siti di iniezione (per evitare la formazione di un ematoma).
Il regime posologico è individuale, a seconda della forma di dosaggio utilizzata, delle indicazioni, della situazione clinica e dell'età del paziente.
Nell'infarto miocardico acuto , si raccomanda di somministrare eparina per via endovenosa alla dose di 15.000-20.000 unità già in ambulanza e proseguire in ospedale per almeno 5-6 giorni, somministrazione sottocutanea alla dose di 40.000 unità al giorno ( ogni 4 -6-8 ore per 5000-10000 UI ).
In caso di trombosi periferica , si somministrano prima 5000 UI di eparina per via endovenosa, poi 30000-40000 UI/die 3-6 volte al giorno per via sottocutanea o attraverso una pompa per infusione alla velocità di 18 U/(kg h) sotto il controllo di APTT .
Per la prevenzione del tromboembolismo , l'eparina viene somministrata alla dose di 5000 UI per via sottocutanea 1-2 volte al giorno nel periodo pre e postoperatorio.
In caso di trombosi massiva dell'arteria polmonare , il farmaco viene somministrato a goccia alla dose di 40.000-60.000 UI per 4-6 ore, quindi si passa alla somministrazione intramuscolare a 40.000 UI al giorno.
Con la trasfusione di sangue diretta , l'eparina viene iniettata nella vena del donatore a 7500-10000 UI .
A causa della potenziale precipitazione dei principi attivi, l'eparina sodica non deve essere miscelata con altri medicinali.
La soluzione di eparina sodica è incompatibile con le seguenti soluzioni farmacologiche: alteplase, amikacina, amiodarone, ampicillina sodica, benzilpenicillina sodica, ciprofloxacina, citarabina dacarbazina,_cc781905-5cde-3194-bb3b-136bad5cfin, dibutcindanorubic cloridrato, droperidolo, eritromicina, gentamicina solfato, aloperidolo lattato, ialuronidasi, idrocortisone sodio succinato, destrosio (glucosio), idarubicina, kanamicina solfato, sodio meticillina, netilmicina solfato, oppioidi, ossitetraciclina B cloridrato promazina cloridrato, prometazina cloridrato, streptomicina solfato, disolfamina , tetraciclina cloridrato, tobramicina solfato, cefalotina sodica, cefaloridina, vancomicina cloridrato, vinblastina solfato, labetalolo cloridrato, nicardipina cloridrato.
L'effetto anticoagulante dell'eparina sodica è potenziato se usato contemporaneamente ad altri farmaci che influenzano l'emostasi, inclusi farmaci antipiastrinici (acido acetilsalicilico, clopidogrel, prasugrel, ticlopidina, dipiridamolo), anticoagulanti indiretti (warfarin, fenilin. Syncumar ), farmaci trombolitici (alteplase, streptochinasi , urochinasi), farmaci antinfiammatori non steroidei (fenilbutazone, ibuprofene, indometacina, diclofenac, ecc.), glucocorticosteroidi e destrano, con conseguente aumento del rischio di sanguinamento. Inoltre, l'effetto anticoagulante dell'eparina sodica può essere potenziato se usato insieme a idrossiclorochina, sulfinpirazone. probenecid, acido etacrinico, citostatici, cefamandol, cefotetan, acido valproico, propiltiouracile.
L'effetto anticoagulante dell'eparina sodica diminuisce con l'uso simultaneo con ACTH, antistaminici, acido ascorbico, alcaloidi della segale cornuta, nicotina, nitroglicerina, glicosidi cardiaci, tiroxina, tetraciclina e chinino. L'eparina sodica può ridurre l'azione farmacologica di ACTH, glucocorticosteroidi e insulina.
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La consegna viene effettuata in tutti i paesi del mondo, che non hanno un divieto ufficiale di ricevere e inviare posta (principalmente paesi insulari).
Ti garantiamo che riceverai il tuo pacco con eparina senza problemi alla dogana ( abbiamo i nostri canali di consegna verso paesi con dogane rigide ).
Garantiamo un rimborso se il tuo pacco non ti è stato consegnato per qualsiasi motivo , secondo la politica di protezione di PayPal.
A causa della quarantena, i tempi di consegna possono aumentare leggermente, ma la consegna rimane comunque entro limiti ragionevoli e non supera i tempi di consegna durante i saldi di Natale.
Non è richiesta alcuna prescrizione!
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Monitoraggio di laboratorio dell'efficacia e della sicurezza della terapia con sodio eparina.
La dose di eparina sodica deve essere aggiustata in base ai parametri di laboratorio della coagulazione del sangue. Quando si utilizza l'eparina sodica, è necessario controllare il tempo di tromboplastina parziale attivata (APTT) o il tempo di coagulazione del sangue (CWT) . La dose somministrata di eparina sodica è considerata adeguata se l' APTT è 1,5-2,5 volte i valori di controllo o se il ROS del paziente è 2,5-3,0 volte i valori di controllo. Con l'infusione endovenosa continua di eparina sodica, si raccomanda di determinare l'APTT iniziale, quindi determinare l'APTT ogni 4 ore , seguito da un aumento o una diminuzione della velocità di infusione di eparina sodica fino al raggiungimento del livello target di APTT (1,5-2,5 volte superiore al normale), quindi determinare l'APTT ogni 6 ore. Quando viene somministrata eparina sodica in bolo, si raccomanda di determinare l'APTT iniziale, quindi determinare l'APTT prima di ogni somministrazione in bolo, seguito da un aumento o una diminuzione della dose somministrata di eparina sodica. Con la somministrazione sottocutanea di eparina sodica, si raccomanda di controllare l'APTT 4-6 ore dopo l'iniezione, seguita da un aumento o una diminuzione della dose somministrata di eparina sodica. Con la somministrazione sottocutanea di basse dosi di eparina sodica (5000ME 2-3 volte al giorno) per la prevenzione della trombosi, non è necessario monitorare regolarmente l'APTT, perché. aumenta leggermente.
Prima degli interventi chirurgici elettivi, al fine di ridurre le perdite ematiche durante l'intervento chirurgico e nel periodo postoperatorio, si raccomanda solitamente di sospendere gli anticoagulanti orali (warfarin) e i farmaci antipiastrinici (acido acetilsalicilico, clopidogrel, ticlopidina) 7 giorni prima dell'intervento .
