קנה אמוקסיקלב

אמוקסיקלב הוא שילוב של אמוקסיצילין, פניצילין חצי סינתטי עם קשת רחבה של פעילות אנטיבקטריאלית וחומצה קלאבולנית, מעכב בלתי הפיך של β-lactamases. חומצה קלווולנית יוצרת קומפלקס בלתי יציב עם אנזימים אלה ומספקת יציבות של אמוקסיצילין לפעולה של β-lactamases המיוצרים על ידי מיקרואורגניזמים.

לחומצה קלווולנית, הדומה במבנה שלה לאנטיביוטיקה של בטא-לקטם, יש פעילות אנטיבקטריאלית פנימית חלשה.

לאמוקסיקלב מגוון רחב של פעולות אנטיבקטריאליות.

הוא פעיל כנגד זנים רגישים לאמוקסיצילין, כולל זנים המייצרים β-lactamases, כולל חיידקים אירוביים גראם חיוביים: סטרפטוקוקוס פנאומוניה, סטרפטוקוקוס פיוגנס, סטרפטוקוקוס ורידאנס, סטרפטוקוקוס בוביס, סטפילוקוקוס אאורוס (למעט זנים עמידים למתצילין), סטפילוקוקוס אפידרמידיס (למעט זנים עמידים בפני מתילצין, סטאפילוקוקוס. חיידקים אירוביים גרם שליליים: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitellapp. . Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Helicobacter pylori, Eikenella corrodens; חיידקים אנאירוביים גראם חיוביים: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelii, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Gram-negative anaerobes: Bacteroides spp.

הפרמטרים הפרמקוקינטיים העיקריים של אמוקסיצילין וחומצה קלווולנית דומים.

יניקה

שני המרכיבים נספגים היטב לאחר נטילת התרופה בפנים, האכילה אינה משפיעה על מידת הספיגה. Cmax בפלסמת הדם מושגת שעה אחת לאחר הטיפול. ערכי Cmax​​ עבור אמוקסיצילין (תלוי במינון) הם 3-12 מיקרוגרם / מ"ל, עבור חומצה קלבולנית - כ -2 מיקרוגרם / מ"ל.

הפצה

שני המרכיבים מתאפיינים בהתפלגות טובה בנוזלים וברקמות הגוף (ריאות, אוזן תיכונה, נוזלים פלורליים וצפקיים, רחם, שחלות וכו '). אמוקסיצילין חודר גם לתוך הנוזל הסינוביאלי, הכבד, הערמונית, השקדים הפלטין, רקמת השריר, כיס המרה, סוד הסינוסים הפרנסאליים, הרוק, הפרשות הסימפונות.

אמוקסיצילין וחומצה קלבולנית אינם חודרים ל- BBB בקרום המוח הלא דלקתי.

אמוקסיצילין וחומצה קלווולנית חודרים את מחסום השליה ובריכוז עקבות מופרשים בחלב אם. אמוקסיצילין וחומצה קלבולנית מתאפיינים בקשר נמוך לחלבוני פלזמה.

חילוף חומרים

Amoxicillin הוא חילוף חומרים חלקי, חומצה clavulanic עובר, ככל הנראה, חילוף חומרים אינטנסיבי.

הפרשה

אמוקסיצילין מופרש על ידי הכליות כמעט ללא שינוי באמצעות הפרשת צינורות וסינון גלומרולרי. חומצה קלבולנית מופרשת על ידי סינון גלומרולרי, בחלקו בצורה של מטבוליטים. ניתן להפריש כמויות קטנות דרך המעיים והריאות. T1 / 2 amoxicillin וחומצה clavulanic הוא 1-1.5 שעות.

פרמקוקינטיקה במקרים קליניים מיוחדים

באי ספיקת כליות חמורה, T1 / 2 עולה ל- 7.5 שעות עבור אמוקסיצילין ועד 4.5 שעות עבור חומצה קלבולנית. שני המרכיבים מוסרים על ידי המודיאליזה וכמויות קטנות של דיאליזה פריטונאלית.

זיהומים הנגרמים על ידי זנים רגישים של מיקרואורגניזמים:

- זיהומים בדרכי הנשימה העליונות ואיברי אף אוזן גרון (כולל סינוסיטיס חריפה וכרונית, דלקת אוזן תיכונה חריפה וכרונית, מורסה בזגלוגלית, דלקת שקדים, דלקת הלוע);

- זיהומים בדרכי הנשימה התחתונות (כולל ברונכיטיס חריפה עם זיהום על חיידקי, ברונכיטיס כרונית, דלקת ריאות);

- דלקות בדרכי השתן;

- זיהומים גינקולוגיים;

- זיהומים בעור וברקמות רכות, כולל עקיצות של בעלי חיים ובני אדם;

- זיהומים בעצמות וברקמת החיבור;

- דלקות בדרכי המרה (דלקת שלפוחית השתן, cholangitis);

זיהומים אודונטוגניים.

- רגישות יתר לכל אחד ממרכיבי התרופה;

- רגישות מוגברת באנמנזה לפניצילין, צפלוספורינים ואנטיביוטיקה אחרת של בטא-לקטם;

- נוכחות באנמנזה של אינדיקציות לצהבת כולסטטית ו / או הפרות אחרות של הכבד הנגרמות כתוצאה משימוש באמוקסיצילין / חומצה קלבולנית;

- מונונוקלאוזיס זיהומיות ולוקמיה לימפוציטית.

בזהירות יש להשתמש בקוליטיס פסאודוממראנית בהיסטוריה, עם אי ספיקת כבד, פגיעה חמורה בתפקוד הכליות, וגם במהלך ההנקה.

בתוך.

מינון יומי של המתלים 125 מ"ג + 31.25 מ"ג / 5 מ"ל ו -250 מ"ג + 62.5 מ"ג / 5 מ"ל (כדי להקל על מינון נכון בכל חבילת המתלים 125 מ"ג + 31.25 מ"ג / 5 מ"ל ו -250 מ"ג + 62.5 מ"ג / 5 מ"ל מינון כפית בתכולה של 5 מ"ל או פיפטה מדורגת).

תינוקות וילדים מתחת לגיל 3 חודשים נקבעים 30 מ"ג לק"ג (אמוקסיצילין) ליום, מחולקים ל -2 מנות מחולקות (כל 12 שעות); ילדים מעל גיל 3 חודשים - מ -20 מ"ג (אמוקסיצילין) / ק"ג ליום לזיהומים בדרגת חומרה קלה עד בינונית עד 40 מ"ג לק"ג (אמוקסיצילין) / יום לזיהום חמור וזיהומים בדרכי הנשימה, מחולקים ל -3 מנות (כל 8 שעות ).

מינונים מומלצים של המתלים בהתאם למשקל הילד וחומרת הזיהום.

משקל גוף (ק"ג) גיל (כ) זיהומים קלים / בינוניים זיהומים קשים
125 מ"ג + 31.25 מ"ג / 5 מ"ל 250 מ"ג + 62.5 מ"ג / 5 מ"ל 125 מ"ג + 31.25 מ"ג / 5 מ"ל 250 מ"ג + 62.5 מ"ג / 5 מ"ל
5-10 3-12 חודשים 3 x 2.5 מ"ל (1/2 ליטר) 3 x 1.25 מ"ל (1/4 ליטר) 3 x 3.75 מ"ל (3/4 ליטר) 3 x 2 מ"ל (1/4-1 / 2 ליטר.)
10-12 1-2 שנים 3 × 3.75 מ"ל (3/4 ליטר) 3 × 2 מ"ל (1 / 4-1 / 2 ליטר) 3 × 6.25 מ"ל (11/4 ליטר) 3 × 3 מ"ל (1 / 2-3 / 4 ליטר)
12-15 2-4 שנים 3 × 5 מ"ל (1 ליטר) 3 × 2.5 מ"ל (1/2 ליטר). 3 × 7.5 מ"ל (11/2 ליטר) 3 × 3.75 מ"ל (3/4 ליטר)
15-20 4-6 שנים 3 × 6.25 מ"ל (11/4 ליטר) 3 × 3 מ"ל (1 / 2-3 / 4 ליטר) 3 × 9.5 מ"ל (13 / 4-2 ליטר) 3 × 5 מ"ל (1 ליטר)
20-30 6-10 שנים 3 × 8.75 מ"ל (13/4 ליטר) 3 × 4.5 מ"ל (3 / 4-1 ליטר)-3 × 7 מ"ל (11 / 4-11 / 2 ליטר)
30-40 10-12 שנים-3 × 6.5 מ"ל (11/4 ליטר)-3 × 9.5 מ"ל (13 / 4-2 ליטר)
≥ 40 ≥ 12 שנים Amoxiclav ניתנת בטבליות
המינונים היומיים של ההשעיה של 400 מ"ג + 57 מ"ג / 5 מ"ל מחושבים לכל 1 ק"ג משקל גוף בהתאם לחומרת הזיהום והם 25-45 מ"ג / ק"ג משקל גוף / יום (במונחים של אמוקסיצילין) המחולקים ל -2 מינונים.

על מנת להקל על המינון הנכון, מוכנסת בכל אריזת ההשעיה של 400 מ"ג + 57 מ"ג / 5 מ"ל פיפטת מדידה, המכוילת בו זמנית עבור 1, 2, 3, 4, 5 מ"ל ו -4 חלקים שווים.

המינונים המומלצים של ההשעיה מבוססים על משקל הילד וחומרת הזיהום.

משקל גוף (ק"ג) גיל (בערך) זיהומים חמורים זיהומים בדרגת חומרה בינונית
5-10 3-12 חודשים 2 x 2.5 מ"ל (1/2 פיפטה) 2 x 1.25 מ"ל (1/4 פיפטה)
10-15 1-2 שנים 2 × 3.75 מ"ל (3/4 פיפטה) 2 × 2.5 מ"ל (1/2 פיפטה)
15-20 2-4 שנים 2 × 5 מ"ל (פיפטה אחת) 2 × 3.75 מ"ל (3/4 פיפטה)
20-30 4-6 שנים 2 × 7.5 מ"ל (11/2 פיפטות) 2 × 5 מ"ל (פיפטה אחת)
30-40 6-10 שנים 2 × 10 מ"ל (2 פיפטות) 2 × 6.5 מ"ל (11/4 פיפטות)
המינונים היומיים המדויקים מחושבים על בסיס משקל הגוף של הילד, לא על פי גילו.

המינון היומי המרבי של אמוקסיצילין הוא 6 גרם למבוגרים, 45 מ"ג / ק"ג לילדים.

המינון היומי המרבי של חומצה קלבולנית (בצורת מלח אשלגן) הוא 600 מ"ג למבוגרים, 10 מ"ג / ק"ג לילדים.

בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (CC פחות מ -10 מ"ל לדקה), יש להפחית את המינון כראוי או להגדיל את המרווח בין שתי מנות (עם אנוריה עד 48 שעות ויותר).

מהלך הטיפול הוא 5-14 ימים. משך הטיפול נקבע על ידי הרופא המטפל. הטיפול לא אמור להימשך יותר מ -14 ימים ללא בדיקה רפואית שנייה.

כללים להכנת ההשעיה

אבקה להכנת ההשעיה 125 מ"ג + 31.25 מ"ג / 5 מ"ל: מנערים היטב את הבקבוק, מוסיפים 86 מ"ל מים (עד לסימן) בשני שלבים, בכל פעם מנערים היטב עד שהאבקה נמסה לחלוטין.

אבקה להכנת השעיה של 250 מ"ג + 62.5 מ"ג / 5 מ"ל: מנערים היטב את הבקבוק, מוסיפים 85 מ"ל מים (עד לסימן) בשני שלבים, בכל פעם מנערים היטב עד שהאבקה נמסה לגמרי.

אבקה להכנת השעיה של 400 מ"ג + 57 מ"ג / 5 מ"ל: לנער את הבקבוקון נמרצות, להוסיף מים בכמות המצוינת על התווית ורשום בטבלה (לפני התווית) בשני שלבים, בכל פעם רועד היטב עד האבקה מומסת לחלוטין.

גודל הבקבוק כמות המים הנדרשת
35 מ"ל 29.5 מ"ל
50 מ"ל 42 מ"ל
70 מ"ל של 59 מ"ל
140 מ"ל 118 מ"ל
לפני השימוש, יש לנער את הבקבוקון במרץ.

עם השימוש בו זמנית בתרופה Amoxiclav עם חומצות חומצה, גלוקוזאמין, משלשלים, אמינוגליקוזידים, הספיגה מאטה, עם חומצה אסקורבית - עולה.

משתנים, אלופורינול, פנילבוטזון, NSAID ותרופות אחרות החוסמות הפרשת צינורות, מגבירות את ריכוז האמוקסיצילין (חומצה קלאבולנית מופרשת בעיקר על ידי סינון גלומרולרי).

עם השימוש בו זמנית ב- Amoxiclav מגביר את הרעילות של methotrexate.

עם השימוש בו זמנית ב- Amoxiclav ו- allopurinol, תדירות התפתחות האקסנטמה עולה.

יש להימנע מטיפול סימולטני עם דיסולפירם.

במקרים מסוימים, נטילת התרופה עלולה להאריך את זמן הפרוטומבין, ולכן יש לנקוט משנה זהירות בעת מתן תרופות נוגדות קרישה ותכשיר אמוקסיקלב במקביל.

השילוב של אמוקסיצילין וריפמפיצין הוא אנטגוניסטי (יש היחלשות הדדית של הפעולה האנטיבקטריאלית).

אין להשתמש באמוקסיקלב במקביל לאנטיביוטיקה בקטריוסטטית (מקרולידים, טטרציקלינים), סולפונאמידים עקב ירידה אפשרית ביעילותה של אמוקסיקלב.

Probenecid מפחית את הפרשת האמוקסיצילין ומגדיל את ריכוז הסרום שלו.

אנטיביוטיקה מפחיתה את האפקטיביות של אמצעי מניעה דרך הפה.

יש לאחסן את התרופה במקום יבש שאינו נגיש לילדים בטמפרטורה של לא יותר מ 25 ° C. חיי מדף - שנתיים.

לאחר ההכנה, יש לאחסן את ההשעיה למתן אוראלי בטמפרטורה של 2 ° עד 8 ° C בבקבוקון סגור היטב ולהשתמש בו תוך 7 ימים.

Amoxiclav אפשר למנות או להגיש מועמדות בהריון בנוכחות אינדיקציות מדויקות.

Amoxicillin וחומצה clavulanic בכמויות קטנות מופרשים בחלב אם.