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Grupo farmacológico : antipsicótico.
Ingrediente activo: Olanzapina.
Otras marcas: Aedon, Olanzapin, Lazapix.
Forma de dosificación: tabletas
Forma de liberación: 28 tabletas de 5 o 10 mg por paquete.
Zyprexa tiene un efecto antipsicótico y neuroléptico. Además, la droga tiene un efecto sedante, alivia la severidad de las experiencias emocionales, debilita la agresividad y la impulsividad de las reacciones conductuales, promueve el desarrollo de la tolerancia a la realidad circundante y la disminución de la iniciativa personal. Detiene la excitación y corrige trastornos conductuales y mentales en pacientes psicóticos.
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Retrasa de manera fuerte y específica la recaptación de serotonina por las neuronas, aumentando así su concentración en la sinapsis y potenciando su acción; mientras que tiene poco efecto sobre la recaptación de dopamina y norepinefrina. Según el efecto antidepresivo, las indicaciones de uso son similares a la imipramina , la amitriptilina , pero se toleran mejor, ya que tiene una actividad anticolinérgica significativamente menor .
- Tratamiento de las exacerbaciones;
- terapia de mantenimiento y antirrecaída a largo plazo de la esquizofrenia y otros trastornos psicóticos con síntomas severos productivos (incluyendo delirios, alucinaciones, automatismo) y/o negativos (incluyendo aplanamiento emocional, disminución de la actividad social, empobrecimiento del habla), así como con síntomas concomitantes trastornos afectivos;
- tratamiento de convulsiones maníacas o mixtas agudas en el trastorno afectivo bipolar;
- se puede utilizar para tratar la psicosis estimulante.
- Somnolencia,
- mareo,
- acatisia,
- hiperlactinemia,
- aumento de peso,
- Edema periférico,
- hipotensión ortostática,
- boca seca,
- estreñimiento,
- trastornos estrapiramidales,
- síndrome neuroléptico maligno,
- ictericia colestática,
- leucopenia transitoria,
- eosinofilia,
- aumento transitorio de la actividad de las transaminasas,
- reacciones alérgicas de la piel.
Contraindicaciones:
- disfunción hepática,
- epilepsia,
- mielosupresión,
- hipertrofia prostática,
- íleo paralítico,
- infancia y adolescencia (hasta los 18 años),
- recuento bajo de leucocitos,
- supresión de la médula ósea,
- enfermedades mieloproliferativas,
- síndrome hipereosinofílico,
- hipersensibilidad a la droga,
- depresión severa del SNC,
- coma.
Con cuidado:
- Enfermedad de Parkinson,
- diabetes mellitus,
- uso concomitante de medicamentos que alargan el intervalo QT,
- insuficiencia renal,
- glaucoma de ángulo cerrado,
- convulsiones (historia),
- el embarazo,
- lactancia.
Zyprexa se puede tomar con o sin alimentos. En la esquizofrenia y trastornos psicóticos similares, la dosis inicial recomendada del medicamento es de 10 mg 1 vez a day . El rango de dosis terapéuticas es de 5-20 mg al día . La dosis diaria debe seleccionarse individualmente dependiendo de la condición clínica del paciente . Es mejor aumentar la dosis por encima del estándar (10 mg a day) después de un examen clínico apropiado del paciente.
En la manía aguda y en el trastorno bipolar , la dosis inicial del fármaco es de 15 mg 1 vez al día . Las dosis terapéuticas de olanzapina en este caso oscilan entre 5 y 20 mg al día. La dosis diaria debe seleccionarse individualmente dependiendo de la condición clínica del paciente . Se recomienda aumentar la dosis por encima de la dosis estándar de 15 mg al día solo después de un examen clínico apropiado del paciente. La dosis debe aumentarse gradualmente, a intervalos de al menos 24 horas.
Pacientes de edad avanzada, así como en insuficiencia renal grave o insuficiencia de la función hepática de gravedad moderada , el medicamento se prescribe en una dosis inicial de 5 mg por día .
La somnolencia al comienzo del tratamiento se desarrolla a menudo, por lo que es mejor tomar el medicamento por la noche.
Se recomienda una reducción de la dosis inicial en pacientes con una combinación de factores (pacientes mujeres, edad senil, no fumadores) que puedan ralentizar el metabolismo de la olanzapina.
No beba alcohol durante el curso de tomar la droga . Potencia el efecto inhibitorio sobre el sistema nervioso central del etanol. La olanzapina también elimina el efecto de los medicamentos de levodopa . La carbamazepina acelera el aclaramiento de la olanzapina.
Dada la naturaleza de la acción de la olanzapina sobre el sistema nervioso central, debe utilizarse con precaución en combinación con otros fármacos de acción central .
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Trastornos metabólicos y endocrinos
La olanzapina tiene el mayor riesgo de obesidad y trastornos metabólicos en comparación con otros antipsicóticos. En pacientes que toman 15 mg de olanzapina por día, después de un año de terapia, el peso corporal aumenta en un promedio de 11,8 kg . Se observa un aumento de peso durante el tratamiento con este medicamento hasta el 12% del peso inicial de los pacientes. El aumento de peso puede ser de hasta 20-45 kg .
Las consecuencias de la obesidad y los trastornos metabólicos causados por los antipsicóticos no parecen ser diferentes de las consecuencias de la obesidad causada por cualquier otra causa, es decir, incluyen un mayor riesgo de enfermedad coronaria, hipertensión arterial, cáncer, diabetes mellitus, osteoartritis, sueño apnea, colelitiasis, infarto de miocardio y accidente cerebrovascular . El uso de olanzapina aumenta estadísticamente significativamente el riesgo de desarrollar diabetes en 6 veces .
Las alteraciones metabólicas mencionadas anteriormente son causadas por la olanzapina no solo en pacientes con trastornos mentales, sino también en individuos mentalmente sanos. Los estudios también han demostrado que la olanzapina reduce la sensibilidad a la insulina en hombres sanos después de ocho o diez días de uso.
La cetoacidosis diabética, una complicación de la diabetes relativamente rara y extremadamente peligrosa, también puede ser causada por la olanzapina . Se han observado repetidamente casos en los que la cetoacidosis diabética se desarrolló repentinamente, en ausencia de diabetes previamente diagnosticada. Siempre hay que tener presente la posibilidad de cetoacidosis diabética: sus manifestaciones mentales se confunden fácilmente con los síntomas de la esquizofrenia .
Al comienzo del tratamiento, especialmente al elegir una dosis, es necesaria la observación:
- efectos secundarios extrapiramidales,
- hipotensión ortostática y taquicardia refleja,
- somnolencia,
- aumento de peso,
- la hiperglucemia y la hiperlipoproteinemia son posibles.
El riesgo de hipotensión ortostática aumenta cuando la olanzapina se toma concomitantemente con benzodiazepinas. La somnolencia al comienzo del tratamiento se desarrolla a menudo, por lo que es mejor tomar el medicamento por la noche.
Debido a la posibilidad de desarrollar agranulocitosis, es conveniente realizar controles de sangre semanales durante las primeras 18 semanas de terapia en pacientes que toman olanzapina, y luego mensualmente.
Cuando se prescribe inicialmente olanzapina, es necesario evaluar la probabilidad de que un paciente aumente de peso, teniendo en cuenta su índice de masa corporal, antecedentes, sensación clínica general de tendencia al sobrepeso. Al observar a un paciente que toma olanzapina, es importante considerar el principio básico del control del aumento de peso: un aumento del siete por ciento en el peso corporal con respecto al peso corporal inicial es una contraindicación absoluta para seguir usando el medicamento.
Para prevenir el desarrollo de condiciones potencialmente mortales asociadas con la diabetes (acidosis y coma), es necesario el reconocimiento y tratamiento tempranos de la diabetes en desarrollo. Los psiquiatras en terapia con olanzapina deben estar atentos a los síntomas de la diabetes como pérdida de peso, somnolencia, sed, poliuria y, si es necesario, proporcionar a su paciente una consulta con un endocrinólogo.
La olanzapina también puede causar el desarrollo del síndrome neuroléptico maligno , un complejo de síntomas potencialmente fatal, cuyas manifestaciones clínicas incluyen:
- un aumento significativo de la temperatura corporal,
- rigidez muscular,
- cambios en el estado mental y trastornos autonómicos (pulso o presión arterial inestables, taquicardia, arritmia cardíaca, aumento de la sudoración).
Los signos adicionales pueden incluir un aumento en los niveles de CPK, mioglobinuria (rabdomiolisis) e insuficiencia renal aguda . Las manifestaciones clínicas del síndrome neuroléptico maligno o un aumento significativo de la temperatura corporal sin otros síntomas de este síndrome requieren la abolición de todos los antipsicóticos, incluida la olanzapina.
En estudios comparativos de más de 6 semanas de duración, el tratamiento con olanzapina a veces se acompañó del desarrollo de discinesia tardía (un efecto secundario neurológico irreversible). Con el desarrollo de signos de discinesia tardía, se recomienda reducir la dosis o suspender la olanzapina. Los síntomas de la discinesia tardía pueden aumentar o comenzar después de la interrupción del medicamento.
Con extrema precaución, el medicamento debe usarse con un aumento en la actividad de AST y ALT en pacientes con insuficiencia de la función hepática, una reserva funcional limitada del hígado o en pacientes que reciben tratamiento con medicamentos potencialmente hepatotóxicos. En caso de un aumento en la actividad de AST y/o ALT durante el tratamiento con olanzapina, se requiere un control cuidadoso del paciente y, si es necesario, una reducción de la dosis.
La olanzapina debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones o aquellos expuestos a factores que reducen el umbral convulsivo. Rara vez se han observado convulsiones en estos pacientes tratados con olanzapina.
En condiciones in vitro, la olanzapina exhibe antagonismo dopaminérgico y, al igual que otros antipsicóticos, inhibe la acción de la levodopa y los agonistas dopaminérgicos.
La abstinencia de olanzapina puede provocar efectos de abstinencia colinérgicos, incluidos síntomas similares a los de la gripe, insomnio, agitación, confusión, inquietud, ansiedad y trastornos extrapiramidales. Para prevenir los efectos colinérgicos de la abstinencia, se recomienda una disminución gradual de la dosis del fármaco (y, si se planea cambiar a otro antipsicótico, un aumento gradual de la dosis de este antipsicótico), con el desarrollo de síntomas de abstinencia, un “paso atrás” a la dosis anterior del fármaco que se retira, y su retirada más lenta, en caso necesario, el nombramiento de correctores y benzodiazepinas.