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Grupo farmacológico : antipsicótico atípico.
Ingrediente activo: Quetiapina .
Otras marcas: Seroquel, Quetiapin Accord.
Forma de dosificación: tabletas
Forma de liberación: 60 tabletas de 25, 100, 200, 300 o 400 mg por paquete.
La quetiapina se usa para tratar la esquizofrenia crónica y aguda, el trastorno afectivo bipolar, el trastorno depresivo mayor (en combinación con antidepresivos) y algunas otras enfermedades mentales . La quetiapina no es menos efectiva que los antipsicóticos típicos en el tratamiento de los síntomas productivos, mientras que causa muchos menos efectos secundarios . Su actividad antipsicótica es comparable a la del haloperidol.
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Comprar quetiapina
La quetiapina es un fármaco antipsicótico atípico. La quetiapina y su metabolito activo N-desalquil quetiapina interactúan con los receptores de neurotransmisores en el cerebro. La quetiapina y la N-desalquil quetiapina muestran una alta afinidad por los receptores de serotonina 5HT2 y los receptores de dopamina D1 y D2 en el cerebro. La mayor selectividad por los receptores de serotonina del tipo 5HT2 que por los receptores de dopamina D2 determina las principales propiedades antipsicóticas clínicas de Quetiapina-S3 y la baja incidencia de efectos secundarios extrapiramidales. Además, la N-desalquil quetiapina exhibe una alta afinidad por el transportador de norepinefrina. La quetiapina y la N-desalquil quetiapina tienen una alta afinidad por la histamina y los receptores adrenérgicos α1 y menos afinidad por los receptores adrenérgicos α2 y los receptores de serotonina 5HT1. La quetiapina no muestra una afinidad significativa por los receptores colinérgicos muscarínicos y benzodiazepínicos. En las pruebas estándar, la quetiapina exhibe actividad antipsicótica. No se ha establecido la contribución específica del metabolito N-desalquilo de quetiapina a la actividad farmacológica de quetiapina. Los resultados del estudio de los síntomas extrapiramidales (EPS) en animales revelaron que la quetiapina provoca una catalepsia leve a dosis que bloquean eficazmente los receptores D2. La quetiapina provoca una disminución selectiva de la actividad de las neuronas dopaminérgicas mesolímbicas A10 en comparación con las neuronas nigroestriatales A9 implicadas en la función motora.
- tratamiento de la esquizofrenia;
- tratamiento de episodios maníacos en la estructura del trastorno bipolar;
- tratamiento de episodios depresivos de gravedad moderada a grave en la estructura del trastorno bipolar.
- La quetiapina en combinación con estabilizadores del estado de ánimo previene la recurrencia de episodios maníacos y depresivos en el trastorno bipolar tipo I; el riesgo de desarrollar un episodio de depresión es especialmente pronunciado.
Según algunas estimaciones, la quetiapina es el fármaco más favorable entre los antipsicóticos atípicos en términos de seguridad . Los efectos informados más comunes son:
- sedación,
- somnolencia,
- hipotensión ortostática,
- mareo,
- dispepsia.
Lista de posibles efectos secundarios
Por parte del cuerpo como un todo:
- dolor de cabeza,
- astenia,
- dolor abdominal,
- dolor de espalda,
- aumento de peso,
- fiebre,
- Dolor de pecho.
Del lado del sistema nervioso central:
- somnolencia,
- mareo,
- ansiedad,
- trastornos extrapiramidales.
Del lado del sistema cardiovascular:
- hipotensión ortostática,
- taquicardia,
- hipertensión arterial.
Del aparato digestivo:
- estreñimiento,
- boca seca,
- dispepsia,
- Diarrea,
- aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas (ALT 6,1 %, AST 3,5 %, GGT 1,6 %), que volvieron espontáneamente al valor inicial con la continuación del tratamiento con quetiapina.
Por parte de los órganos hematopoyéticos:
- leucopenia asintomática y/o neutropenia;
- raramente - eosinofilia.
Del sistema musculoesquelético:
- mialgia.
Del sistema respiratorio:
- rinitis.
Por parte de la piel:
- sarpullido,
- piel seca.
Por parte del órgano de la audición:
dolor en el oído.
Del sistema urinario:
- enfermedades del tracto urinario,
- vías urinarias del país.
Además, ha habido casos de manifestaciones malignas del síndrome neuroléptico mientras tomaba quetiapina.
Durante el tratamiento con quetiapina, se produce un aumento significativo del colesterol y los triglicéridos séricos.
Durante el tratamiento con quetiapina, se produce una ligera disminución dependiente de la dosis en el nivel de hormonas tiroideas, en particular, y T4 común. La reducción máxima en la prevalencia y la encefalopatía T4 libre en las semanas 2 y 4 de la terapia con quetiapina sin monitoreo a largo plazo de los niveles hormonales. No hubo signos de cambios significativos en la detección de la hormona estimulante de la tiroides. En casi todos los casos, los niveles de T4 total y libre vuelven a la línea base después de iniciar la terapia con quetiapina, independientemente de la duración del tratamiento.
La quetiapina, al igual que otros antipsicóticos, puede prolongar el intervalo QT , pero este hallazgo no mostró una asociación entre la quetiapina y la prolongación del intervalo QT.
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento.
Contraindicaciones:
- Enfermedades del sistema hematopoyético (tanto ahora como en el pasado),
- diabetes mellitus,
- alteración de la función hepática y renal,
- hipertiroidismo
Uso concomitante con inhibidores del citocromo P450 3A4, como inhibidores de la proteasa del VIH, antifúngicos azólicos, eritromicina, claritromicina y nefazodona .
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No se han realizado estudios sobre la seguridad y eficacia de quetiapina en mujeres embarazadas. Por lo tanto, la quetiapina solo debe usarse durante el embarazo si el beneficio esperado justifica el riesgo potencial.
Se desconoce hasta qué punto la quetiapina se excreta en la leche humana.
Si es necesario prescribir quetiapina durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia. En estudios experimentales, no se han identificado efectos mutagénicos, clastogénicos o teratogénicos de quetiapina.
En estudios experimentales en animales se puso de manifiesto el efecto de la quetiapina sobre la fertilidad (disminución de la fertilidad masculina, pseudopreñez, aumento del período entre dos celos, aumento del intervalo precoital y disminución de la frecuencia de preñez), sin embargo, los datos obtenidos no pueden transferirse directamente a los humanos, ya que existen diferencias específicas en el control hormonal de la reproducción.
¡Consulte a su médico antes de usar!
Adultos:
Psicosis agudas y crónicas, incluida la esquizofrenia.
La dosis diaria para los primeros 4 días de terapia es: 1er día - 50 mg, 2º día - 100 mg, 3er día - 200 mg, 4º día - 300 mg. A partir del día 4, la dosis debe ajustarse a una dosis clínicamente eficaz, que suele estar en el rango de 300 a 450 mg/día. Dependiendo del efecto clínico y tolerabilidad individual, la dosis puede variar de 150 a 750 mg/día.
Tratamiento de episodios maníacos en la estructura del trastorno bipolar.
La quetiapina se usa como monoterapia o como terapia adyuvante para la estabilización del estado de ánimo. La dosis diaria para los primeros 4 días de terapia es: 1er día - 100 mg, 2º día - 200 mg, 3er día - 300 mg, 4º día - 400 mg. En el futuro, para el sexto día de terapia, la dosis diaria del medicamento se puede aumentar a 800 mg. Un aumento en la dosis diaria no debe exceder los 200 mg por día . Dependiendo del efecto clínico y la tolerancia individual, la dosis puede variar de 200 a 800 mg/día. Por lo general, una dosis efectiva es de 400 a 800 mg / día.
Para el tratamiento de la esquizofrenia , la dosis diaria máxima recomendada de quetiapina es de 750 mg , para el tratamiento de episodios maníacos en la estructura del trastorno bipolar, la dosis diaria máxima recomendada de quetiapina es de 800 mg/día._cc781905-5cde-3194-bb3b -136bad5cf58d_
Grupos especiales de pacientes
Edad avanzada.
En pacientes de edad avanzada, la dosis inicial de Quetiapina es de 25 mg/día . La dosis debe aumentarse diariamente en 25 a 50 mg hasta alcanzar una dosis efectiva, que probablemente sea menor que en pacientes más jóvenes.
Insuficiencia renal .
No se requiere ajuste de dosis.
Insuficiencia hepática.
La quetiapina se metaboliza ampliamente en el hígado. Por tanto, se debe tener precaución al utilizar quetiapina en pacientes con insuficiencia hepática, especialmente al comienzo del tratamiento. Se recomienda iniciar la terapia con Quetiapina a una dosis de 25 mg/día e incrementar la dosis diariamente en 25-50 mg hasta lograr una efectiva.
La quetiapina no afecta la farmacocinética del litio.
El medicamento no afecta el metabolismo de la antipirina.
Con el uso simultáneo de quetiapina y fenitoína ( u otros inductores de enzimas hepáticas, como carbamazepina, barbitúricos, rifampicina ), puede ser necesario aumentar la dosis de quetiapina. Si bien es posible que se requiera una reducción de la dosis cuando se cancela la fenitoína y se reemplaza con un medicamento que no induce las enzimas hepáticas microsomales (por ejemplo, el valproato de sodio).
Sin embargo, el uso simultáneo de quetiapina y tioridazina conduce a un aumento del aclaramiento de quetiapina.
Administración concomitante de quetiapina y antidepresivos: imipramina o fluoxetina no afectaron significativamente la farmacocinética de quetiapina.
Se recomienda precaución al usar quetiapina al mismo tiempo que el uso sistémico de posibles inhibidores de CYP3A4 (como ketoconazol o eritromicina ).
Con una dosis única de 2 mg de lorazepam mientras se toma quetiapina a una dosis de 250 mg 2 veces al día, el aclaramiento de lorazepam se reduce en un 20 % aproximadamente.
La quetiapina reduce el efecto de la levodopa y los agonistas de la dopamina.
Se han notificado falsos positivos en pruebas de detección de metadona y antidepresivos tricíclicos mediante inmunoensayo enzimático en pacientes que toman quetiapina. Se recomienda la cromatografía para confirmar los resultados de la detección.
Se debe tener precaución cuando se usa con otras drogas que afectan el sistema nervioso central, así como con el alcohol .
No se recomienda el jugo de toronja durante la terapia con quetiapina.
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Las dosis altas o el uso a largo plazo de quetiapina pueden causar un trastorno del movimiento grave que puede no ser reversible. Cuanto más tiempo use quetiapina, más probable es que desarrolle este trastorno, especialmente si es un adulto mayor. Los síntomas de este trastorno incluyen temblores u otros movimientos musculares incontrolables .
Una sobredosis de quetiapina puede ser fatal.
Cuando se trata con quetiapina, no es deseable realizar trabajos que requieran una reacción rápida; tampoco se recomienda el consumo de bebidas alcohólicas.
Al comienzo de la terapia con quetiapina, se recomienda aumentar lentamente la dosis debido al riesgo de aumento transitorio de las enzimas hepáticas, la posibilidad de mareos e hipotensión ortostática.