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El antibiótico de amplio espectro, un derivado del ácido fosfónico, tiene un efecto bactericida, cuyo mecanismo está asociado con la supresión de la primera etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana. Es un análogo estructural del piruvato fosfoenol, entra en una interacción competitiva con la enzima N-acetil-glucosamina-3-o-enolpiruvil transferasa. Como resultado, se produce una inhibición específica, selectiva e irreversible de esta enzima, lo que garantiza que no haya resistencia cruzada a otras clases de antibióticos y la posibilidad de sinergia con otros antibióticos (se observa sinergia con amoxicilina, cefalexina, ácido pipemídico in vitro). )

Es activo in vitro contra la mayoría de los microorganismos grampositivos: Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus spp.; Microorganismos gramnegativos: Esherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp. La fosfomicina in vitro reduce la adhesión de varias bacterias al epitelio del tracto urinario.

Succión

Después de la administración oral, se absorbe rápidamente desde el tracto digestivo. La biodisponibilidad con una sola ingesta oral de una dosis de 3 g es del 34-65%. La Cmax se alcanza en 2-2.5 horas y es de 22-32 μg / ml.

Distribución y metabolismo

La fosfomicina trometamol no se une a las proteínas plasmáticas, se disocia en fosfomicina y trometamol (no tiene propiedades antibacterianas) y ya no se metaboliza, principalmente se acumula en la orina. Cuando se toma en una dosis única de 3 g en orina, se alcanza una alta concentración (de 1053 a 4415 mg / l), 99% bactericida para la mayoría de los patógenos habituales de las infecciones del tracto urinario. El IPC (128 mg / l) se mantiene en la orina durante 24-48 horas (lo que implica un curso de tratamiento de un día).

Excreción

T1 / 2 de plasma - 4 h. Se excreta sin cambios por los riñones (hasta el 95%) con la creación de altas concentraciones en la orina; alrededor del 5% - con bilis.

Farmacocinética en casos clínicos especiales.

En pacientes con una disminución moderada de la función renal (CK> 80 ml / min), incluida su disminución fisiológica en los ancianos, la fosfomicina T1 / 2 se alarga ligeramente, pero la concentración en la orina permanece en el nivel terapéutico.

- cistitis bacteriana aguda;

- ataques agudos de cistitis bacteriana recurrente;

- uretritis bacteriana inespecífica;

- bacteriuria masiva asintomática en mujeres embarazadas;

- infecciones posoperatorias del tracto urinario;

- prevención de la infección del tracto urinario durante la cirugía y las pruebas de diagnóstico transuretral.

- Grado grave de insuficiencia renal (CC <10 ml / min);

- La edad infantil es inferior a 5 años;

- hipersensibilidad a los componentes de la droga.

Medicamento para adultos recetado 3 gramos 1 vez / día. El curso del tratamiento es de 1 día. Si es necesario (con infecciones graves o recurrentes, los ancianos) es posible volver a tomar el medicamento a una dosis de 3 g después de 24 horas.

Para prevenir la infección del tracto urinario durante la cirugía, los procedimientos de diagnóstico transuretral, el medicamento se toma a una dosis de 3 g durante 3 horas antes de la intervención y 3 g a las 24 horas después de la primera dosis.

Para niños mayores de 5 años, el medicamento se prescribe en una dosis de 2 g solo una vez.

Al designar el medicamento a pacientes con insuficiencia renal, se debe reducir la dosis y aumentar el intervalo entre dosis.

Antes de tomar los gránulos, disuélvalos en 1/3 de taza de agua. El medicamento se toma 1 vez / día con el estómago vacío 2 horas antes o después de las comidas (preferiblemente antes de acostarse), antes de vaciar la vejiga.

Desde el sistema digestivo: náuseas, ardor de estómago, diarrea.
Otros: erupción cutánea, reacciones alérgicas.

El riesgo de sobredosis es mínimo.

Tratamiento: diuresis forzada.

Con el uso simultáneo con metoclopramida, una disminución en la concentración de fosfomicina en suero y orina (no se recomienda esta combinación).

Al designar a Monural a pacientes con diabetes se debe tener en cuenta que en 1 paquete que contiene 2 g de fosfomicina, contiene 2,1 g de sacarosa y en 1 paquete que contiene 3 g de fosfomicina - 2. 213 g de sacarosa.

El uso del medicamento durante el embarazo y la lactancia solo es posible si el beneficio previsto de la terapia para la madre excede el riesgo potencial de desarrollar efectos teratogénicos.

Contraindicado en niños menores de 5 años.

Para niños mayores de 5 años, el medicamento se prescribe en una dosis de 2 g solo una vez.

Al designar el medicamento a pacientes con insuficiencia renal, se debe reducir la dosis y aumentar el intervalo entre dosis.

En un grado severo de insuficiencia renal (CC <10 ml / min), el medicamento está contraindicado