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Grupo farmacológico : anticoagulantes de acción directa.
Principio activo: Adapalene/Adapalene + Clindamicina.
Forma de dosificación: gel.
Forma de liberación: 15 ml o 30 ml en el tubo.
El ingrediente activo en Adapalene. Se trata de un retinoide (sustancia del grupo de las vitaminas A) de tercera generación. Es eficaz en el tratamiento del acné leve a moderado, y también se usa para tratar la queratosis pilaris y otras afecciones de la piel . Los estudios han demostrado que el adapaleno es tan efectivo como otros retinoides y causa menos irritación . También tiene una serie de ventajas sobre otros retinoides. La molécula de adapaleno es más estable químicamente que los otros dos retinoides, lo que la hace adecuada para su uso en combinación con peróxido de benzoilo.
Se ha demostrado que el adapaleno aumenta la eficacia de la clindamicina tópica , aunque también aumentan los efectos secundarios. La aplicación de gel de adapaleno en la piel de 3 a 5 minutos antes de la administración de clindamicina mejora la penetración de la clindamicina en la piel, lo que puede mejorar la eficacia general del tratamiento en comparación con la clindamicina sola.
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Klenzit tiene una alta lipofilicidad. Cuando se aplica tópicamente, penetra fácilmente en los folículos pilosos y se absorbe 5 minutos después de la aplicación tópica . Después de la penetración en el folículo, el adapaleno se une a los receptores de ácido retinoico nuclear. Estos complejos luego se unen al receptor retinoide X, que induce la transcripción génica al unirse a regiones específicas de ADN, modulando así la proliferación y diferenciación de los queratinocitos. Esto conduce a una normalización de la diferenciación de los queratinocitos, lo que permite reducir la formación de microcomedones, reducir la obstrucción de los poros y aumentar la exfoliación al aumentar la renovación celular.
El adapaleno también se considera un agente antiinflamatorio, ya que inhibe la respuesta inflamatoria estimulada en presencia de Cutibacterium acnes e inhibe tanto la actividad de la lipoxigenasa como el metabolismo oxidativo del ácido araquidónico a prostaglandinas.
El adapaleno se dirige selectivamente al receptor de ácido retinoico beta y al receptor de ácido retinoico gamma cuando se aplica a células epiteliales como las células de la piel. Su agonismo del subtipo gamma es en gran parte responsable de los efectos observados de adapaleno. De hecho, cuando el adapaleno se usa en combinación con un antagonista del receptor gamma del ácido retinoico, el adapaleno pierde eficacia clínica.
La retina es un fenómeno temporal común informado por los pacientes cuando comienzan a usar retinoles. Durante el período inicial de tratamiento, la piel puede enrojecerse, irritarse, secarse y arder o picar por el uso de retinol; sin embargo, tiende a resolverse en cuatro semanas cuando se usa una vez al día.