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Pharmakologische Gruppe : Direkt wirkende Antikoagulantien.
Wirkstoff: Adapalen/Adapalen + Clindamycin.
Darreichungsform: Gel.
Freisetzungsform: 15 ml oder 30 ml in der Tube.
Der Wirkstoff in Adapalene. Dabei handelt es sich um ein Retinoid (ein Stoff aus der Gruppe der Vitamine A) der dritten Generation. Es ist wirksam bei der Behandlung von leichter bis mittelschwerer Akne und wird auch zur Behandlung von Keratosis pilaris und anderen Hauterkrankungen eingesetzt . Studien haben gezeigt, dass Adapalen genauso wirksam ist wie andere Retinoide, während es weniger Reizungen verursacht . Es hat auch eine Reihe von Vorteilen gegenüber anderen Retinoiden. Das Adapalen- Molekül ist chemisch stabiler als die beiden anderen Retinoide, wodurch es für die Verwendung in Kombination mit Benzoylperoxid geeignet ist.
Es hat sich gezeigt, dass Adapalen die Wirksamkeit von topischem Clindamycin erhöht , obwohl auch die Nebenwirkungen zunehmen. Das Auftragen von Adapalen-Gel auf die Haut 3-5 Minuten vor der Verabreichung von Clindamycin verbessert die Hautpenetration von Clindamycin, was die Gesamtwirksamkeit der Behandlung im Vergleich zu Clindamycin allein verbessern kann.
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Klenzit hat eine hohe Lipophilie. Bei topischer Anwendung dringt es leicht in die Haarfollikel ein und wird 5 Minuten nach der topischen Anwendung absorbiert . Nach dem Eindringen in den Follikel bindet Adapalen an nukleäre Retinsäurerezeptoren. Diese Komplexe binden dann an den Retinoid-X-Rezeptor, der die Gentranskription durch Bindung an spezifische DNA-Regionen induziert und so die Proliferation und Differenzierung von Keratinozyten moduliert. Dies führt zu einer Normalisierung der Keratinozytendifferenzierung, wodurch die Bildung von Mikrokomedonen reduziert, das Verstopfen der Poren reduziert und die Exfoliation durch Erhöhung des Zellumsatzes erhöht werden kann.
Adapalen wird auch als entzündungshemmendes Mittel angesehen, da es die stimulierte Entzündungsreaktion in Gegenwart von Cutibacterium acnes hemmt und sowohl die Lipoxygenaseaktivität als auch den oxidativen Metabolismus von Arachidonsäure zu Prostaglandinen hemmt.
Adapalen zielt selektiv auf den Retinsäurerezeptor Beta und den Retinsäurerezeptor Gamma ab, wenn es auf Epithelzellen wie Hautzellen aufgetragen wird. Sein Gamma-Subtyp-Agonismus ist weitgehend für die beobachteten Wirkungen von Adapalen verantwortlich. Wenn Adapalen in Kombination mit einem Retinsäurerezeptor-Gamma-Antagonisten verwendet wird, verliert Adapalen tatsächlich die klinische Wirksamkeit.
Retination ist ein häufiges vorübergehendes Phänomen, über das Patienten berichten, wenn sie mit der Anwendung von Retinolen beginnen. Während der Anfangszeit der Behandlung kann die Haut durch die Anwendung von Retinol gerötet, gereizt, trocken und brennen oder jucken; es neigt jedoch dazu, sich innerhalb von vier Wochen zu lösen, wenn es einmal täglich verwendet wird.